Name: Manidipine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2482
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.57%

99.57

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Astragaloside A Benidipine HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	683.62	Formule	C₃₅H₃₈N₄O₆.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	89226-75-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CV-4093			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel (Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6 nM
In vitro	Bij een rustpotentiaal van −37 mV verlaagt Manidipine de Ca²⁺-stroom bij concentraties boven 0,1 nM en heft deze volledig op bij 100 nM. Manidipine remt concentratie-afhankelijk de respons curves van de calciumconcentratie. Manidipine remt de kransslagader en nierslagader met een pIC50 van respectievelijk 9,3 nM en 9,1 nM. Manidipine remt gedeeltelijk de sympathische zenuwactiviteit en onderdrukt de gemiddelde arteriële drukrespons op geïnfuseerde noradrenaline. Manidipine remt ook de aldosteronsecretie. Manidipine verhoogt zowel de calcium- als urinezuurconcentratie in de urine. Bovendien is Manidipine, in nanomolaire concentraties, werkzaam in het moduleren van gen transcripties die betrokken zijn bij pro-inflammatoire veranderingen van mesangiale cellen.
In vivo	Manidipine (3 mg/kg en 10 mg/kg, p.o.) verlaagt dosisafhankelijk de systolische bloeddruk bij de drie typen hypertensieve ratten. Bij een dosis van 10 mg/kg verlaagt Manidipine de bloeddruk tot een normotensief niveau tussen 1 uur en 3 uur na toediening van Manidipine; het antihypertensieve effect duurde minstens 8 uur. Wanneer Manidipine wordt toegediend in een dosis van 10 μg/kg, wordt de hypotensieve werking aanzienlijk versterkt. Manidipine remt potentieel de Ca-instroom, wanneer het potentiaal op -60 mV ligt. Manidipine remt consequent de Ca-stroom die wordt opgewekt door depolarisatie tot 0 mV. Echter, een lage concentratie Manidipine (1-3 nM) versterkt de Ca-stroom die wordt opgewekt door de depolariserende puls van -20 mV, wanneer het membraanpotentiaal op -80 mV wordt gehouden. De remming van de Ca-stroom, geïnduceerd door Manidipine, ontwikkelt zich langzaam en het duurt meer dan 10 minuten om de maximale remming te bereiken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Manidipine 2HCl Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 683.62