alleen voor onderzoeksdoeleinden

Miconazole Nitrate Fungal remmer

Cat.nr.S1956

Miconazole (NSC 169434) Nitrate is een imidazoole antifungale stof die werkt door de ergosterolbiosynthese te remmen en ROS te induceren, gebruikt voor de behandeling van vaginale gistinfecties.
Miconazole Nitrate Fungal remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 479.14

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%
99.86

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 479.14 Formule

C18H14Cl4N2O.HNO3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 22832-87-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 169434 Nitrate Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (200.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Miconazole induceert veranderingen in het actine cytoskelet, wat duidt op verhoogde filamentstabiliteit, voorafgaand aan ROS-inductie. Miconazole verstoort de steroidogenese in Leydig- en bijniercellen door de activiteit van het 17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17) enzym te remmen, waardoor de omzetting van progesteron naar androstenedione wordt verminderd. Miconazole remt reversibel de (Bu)(2)cAMP-gestimuleerde progesteronproductie op een dosis- en tijdsafhankelijke manier in MA-10-cellen zonder de totale eiwitsynthese of de expressie of activiteit van P450(scc) en 3beta-hydroxysteroid dehydrogenase (3beta-HSD) enzymen te beïnvloeden. Miconazole staat bekend om de synthese van Fungal en bacteriële lipidemembranen te verstoren, omdat het de synthese van Ergosterol beperkt, wat resulteert in de accumulatie van toxische gemethyleerde sterolintermediairen in membranen en vervolgens in Fungal celgroeiarrest. Miconazole induceert actin-cytoskeletstabilisatie in Saccharomyces cerevisiae voorafgaand aan de inductie van reactieve zuurstofspecies, wat wijst op een aanvullende werkingswijze. Miconazolebehandeling geeft Ca(2+) vrij uit de thapsigargin (TG)-gevoelige ER-pool van WEHI7.2-cellen. Miconazole induceert apoptose, gebaseerd op morfologische en biochemische criteria, en op remming door het Bcl-2-oncogen. Miconazole-geïnduceerde intracellulaire Ca(2+)-veranderingen worden geremd door overexpressie van Bcl-2. Miconazole induceert apoptose in de glucocorticoïde-gevoelige en -resistente humane T-celleukemielijnen, respectievelijk CEM-C7 en CEM-C1, in normale thymocyten en in normale lymfocyten, naast het induceren van celdood in WEHI7.2-cellen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT00668538 Completed
Healthy
University of Southern Denmark|Odense University Hospital
April 2008 Not Applicable
NCT00390780 Completed
HIV Infections
Valerio Therapeutics
July 2006 Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.