alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ginkgolide B PAFR antagonist

Name: Ginkgolide B
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1343
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S1343

Ginkgolide B (BN52021) is een PAFR-antagonist met een IC50 van 3,6 μM.

Ginkgolide B PAFR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 424.4

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	424.4	Formule	C₂₀H₂₄O₁₀	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	15291-77-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BN52021			Smiles	CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (200.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PAFR 3.6 μM
In vitro	Ginkgolide B remt potent het plaatjesactiverende factor (PAF)-receptor. Behandeling van PMN met deze verbinding (0,5 μM -12 μM) stimuleert een snelle en zwakke productie van reactieve zuurstofsoorten, bepaald door chemiluminescentie. Het potentiëert de CL-respons geïnduceerd door fMet-Leu-Phe en zymosan. Deze chemische stof induceert cystceldifferentiatie en verandert de Ras/MAPK-signaalroute. Het bevordert de proliferatie en endotheelgenexpressie, en verhoogt aanzienlijk de vasculaire endotheliale groeifactor-geïnduceerde migratierespons en het vermogen om te integreren in de vasculaire netwerken in EPC's. Het beschermt EPC's tegen H₂O₂-geïnduceerde celdood. Het induceert de fosforylering van eNOS, Akt en p38, wat op zijn beurt celproliferatie en -functie bevordert.
In vivo	Ginkgolide B (2 μM) remt significant de vorming van MDCK-cysten dosisafhankelijk, met een vermindering tot 69%. Deze verbinding remt ook significant de cystvergroting in het MDCK-cystmodel, het embryonale niercystmodel en het PKD-muismodel. Pre-ischemische toepassing van deze verbinding (50 mg/kg p.o.) vermindert significant neuronale schade. 30 minuten voorbehandeling met deze chemische stof (100 mg/kg, s.c.) vermindert het infarctgebied in het muismodel van focale ischemie. In primaire culturen van hippocampusneuronen en astrocyten van neonatale ratten beschermt deze verbinding (1 μM) de neuronen tegen schade veroorzaakt door glutamaat. Het (100 μM) vermindert apoptotische schade geïnduceerd door staurosporine. Bij met pentobarbitone of ethylcarbamaat verdoofde dieren remt deze verbinding (1 mg/kg i.v. of 10 mg/kg p.o.) bronchoconstrictie, de hematocrietverhoging en de bijbehorende trombopenie en leukopenie geïnduceerd door PAF-acether (33 ng/kg–100 ng/kg). In een dosis van 3 mg/kg vermindert het de bronchoconstrictie geïnduceerd door geaerosoliseerde PAF-acether. Deze verbinding in een dosis van 300 μM remt ook de superoxideproductie door PAF-acether-gestimuleerde alveolaire macrofagen. Het blokkeert de vorming van door PAF-acether (100 ng) getriggerde tromboxaan, geïnjecteerd in de geperfuseerde long. Voorbehandeling van parenchymale longstrips met deze chemische stof (100 μM) remt gedeeltelijk de contractie geïnduceerd door PAF-acether (0,1 μM) en onderdrukt de bijbehorende afgifte van tromboxaan. Deze verbinding remt de rijping van ischemische schade. De behandeling ervan toont een duidelijke vermindering van infarctvolume, hersenoedeem en neurologische tekorten. Deze verbinding remt ook ischemie/reperfusie (I/R) geïnduceerde NF-κB, microglia-activatie en productie van pro-inflammatoire cytokines. Het vermindert Bax-eiwitniveaus en verhoogt Bcl-2-eiwitniveaus in de post-ischemische hersenen. Deze chemische stof vermindert bloedplaatjesaggregatie en remt fosfatidylinositol 3 kinase (PI3K)-activatie en Akt-fosforylering in trombine- en collageen-geactiveerde bloedplaatjes. Het verlaagt plasma PF4- en RANTES-niveaus in ApoE^−/− muizen. Deze verbinding vermindert P-selectine-, PF4-, RANTES- en CD40L-expressie in aorta-plaque bij ApoE^−/− muizen. Bovendien onderdrukt het macrofaag- en vasculair celadhesieproteïne 1 (VCAM-1)-expressie in aortalaesies bij ApoE^−/− muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2820421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22338085/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21623570/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298830/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13130383/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3019727/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2846788/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850444/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22662117/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):