Ginkgolide B

CatalogusnummerS1343 Batch:S134307

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H24O10
Moleculair gewicht 424.4 CAS-nr. 15291-77-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ginkgolide B (BN52021) is een PAFR-antagonist met een IC50 van 3,6 μM.
Doelen
PAFR
3.6 μM
In vitro Ginkgolide B remt potent het plaatjesactiverende factor (PAF)-receptor. Behandeling van PMN met deze verbinding (0,5 μM -12 μM) stimuleert een snelle en zwakke productie van reactieve zuurstofsoorten, bepaald door chemiluminescentie. Het potentiëert de CL-respons geïnduceerd door fMet-Leu-Phe en zymosan. Deze chemische stof induceert cystceldifferentiatie en verandert de Ras/MAPK-signaalroute. Het bevordert de proliferatie en endotheelgenexpressie, en verhoogt aanzienlijk de vasculaire endotheliale groeifactor-geïnduceerde migratierespons en het vermogen om te integreren in de vasculaire netwerken in EPC's. Het beschermt EPC's tegen H2O2-geïnduceerde celdood. Het induceert de fosforylering van eNOS, Akt en p38, wat op zijn beurt celproliferatie en -functie bevordert.
In vivo Ginkgolide B (2 μM) remt significant de vorming van MDCK-cysten dosisafhankelijk, met een vermindering tot 69%. Deze verbinding remt ook significant de cystvergroting in het MDCK-cystmodel, het embryonale niercystmodel en het PKD-muismodel. Pre-ischemische toepassing van deze verbinding (50 mg/kg p.o.) vermindert significant neuronale schade. 30 minuten voorbehandeling met deze chemische stof (100 mg/kg, s.c.) vermindert het infarctgebied in het muismodel van focale ischemie. In primaire culturen van hippocampusneuronen en astrocyten van neonatale ratten beschermt deze verbinding (1 μM) de neuronen tegen schade veroorzaakt door glutamaat. Het (100 μM) vermindert apoptotische schade geïnduceerd door staurosporine. Bij met pentobarbitone of ethylcarbamaat verdoofde dieren remt deze verbinding (1 mg/kg i.v. of 10 mg/kg p.o.) bronchoconstrictie, de hematocrietverhoging en de bijbehorende trombopenie en leukopenie geïnduceerd door PAF-acether (33 ng/kg–100 ng/kg). In een dosis van 3 mg/kg vermindert het de bronchoconstrictie geïnduceerd door geaerosoliseerde PAF-acether. Deze verbinding in een dosis van 300 μM remt ook de superoxideproductie door PAF-acether-gestimuleerde alveolaire macrofagen. Het blokkeert de vorming van door PAF-acether (100 ng) getriggerde tromboxaan, geïnjecteerd in de geperfuseerde long. Voorbehandeling van parenchymale longstrips met deze chemische stof (100 μM) remt gedeeltelijk de contractie geïnduceerd door PAF-acether (0,1 μM) en onderdrukt de bijbehorende afgifte van tromboxaan. Deze verbinding remt de rijping van ischemische schade. De behandeling ervan toont een duidelijke vermindering van infarctvolume, hersenoedeem en neurologische tekorten. Deze verbinding remt ook ischemie/reperfusie (I/R) geïnduceerde NF-κB, microglia-activatie en productie van pro-inflammatoire cytokines. Het vermindert Bax-eiwitniveaus en verhoogt Bcl-2-eiwitniveaus in de post-ischemische hersenen. Deze chemische stof vermindert bloedplaatjesaggregatie en remt fosfatidylinositol 3 kinase (PI3K)-activatie en Akt-fosforylering in trombine- en collageen-geactiveerde bloedplaatjes. Het verlaagt plasma PF4- en RANTES-niveaus in ApoE−/− muizen. Deze verbinding vermindert P-selectine-, PF4-, RANTES- en CD40L-expressie in aorta-plaque bij ApoE−/− muizen. Bovendien onderdrukt het macrofaag- en vasculair celadhesieproteïne 1 (VCAM-1)-expressie in aortalaesies bij ApoE−/− muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[10]
  • Dierlijke modellen

    Eight-week-old male ApoE−/− mice

  • Doseringen

    0.6 mg/day

  • Toediening

    Intragastric administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2820421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22338085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21623570/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298830/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13130383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3019727/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2846788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850444/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22662117/

Klantproductvalidatie

<p>Functional recovery of forelimb strength (a, c) and rotarod performance (b, d) in 8-week-old wild-type (a, b) and wild-type with SCI (c, d) mice treated with DMSO vehicle solution or GB. Asterisk represents p<0.05, SCI w/GB(10-42dpi) vs. SCI w/DMSO. Number sign represents p<0.05, SCI w/GB(1-10dpi) vs. SCI w/DMSO. Plus sign represents p<0.05, GB(10-42dpi) vs. SCI w/GB (1–10 dpi). The wild-type mice injected with GB for 42 days (n=4) demonstrated similar forelimb strength and rotarod performance as those wild-type mice injected with DMSO vehicle solution (n=4). Compared to the wild-type SCI mice injected with DMSO vehicle solution for 42 days after injury (n=10), administration of GB during the subacute and chronic phases (n=7) showed an enhanced functional recovery than that during the acute inflammatory phase (n=12) after SCI.</p>

, , Mol Neurobiol, 2015, 53(5):3448-3461

(A) Representative western blot analysis of cleaved PARP, PCNA, activated caspase 3 and β-actin in PC3 cells received irradiation (6 Gy) followed by treatment with 100 μM GB for indicated times (post-irradiation). (B) Representative western blot analysis of cleaved PARP, PCNA, activated caspase 3 and β-actin in PC3 cells treated by 100 μM GB for 48 hours post-irradiation. (C) Caspase 3 activity in PC3 cells treated by 100 μM GB for 24 hours or 48 hours post-irradiation. Signals were normalized to the fluorescence of sham-treated controls (Ctrl). Data represents at least 3 independent experiments. *P < 0.05. (D) Cell cycle distributions in PC3 cells treated by 100 μM GB for 48 hours post-irradiation. Data represents at least 3 independent experiments.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(8): 13846-13854 ]

Sellecks Ginkgolide B Is geciteerd door 5 Publicaties

Exposure-Response Analysis and Mechanism of Ginkgolide B's Neuroprotective Effect in Acute Cerebral Ischemia/Reperfusion Stage in Rat [ Biol Pharm Bull, 2022, 45(4):409-420] PubMed: 35370265
Ginkgolide B Regulates CDDP Chemoresistance in Oral Cancer via the Platelet-Activating Factor Receptor Pathway [ Cancers (Basel), 2021, 13(24)6299] PubMed: 34944919
Bovine Respiratory Syncytial Virus Enhances the Adherence of Pasteurella multocida to Bovine Lower Respiratory Tract Epithelial Cells by Upregulating the Platelet-Activating Factor Receptor [ Front Microbiol, 2020, 11:1676] PubMed: 32849350
PAFR selectively mediates radioresistance and irradiation-induced autophagy suppression in prostate cancer cells. [Yao B, et al. Oncotarget, 2017, 8(8):13846-13854] PubMed: 28099922
Attenuated Reactive Gliosis and Enhanced Functional Recovery Following Spinal Cord Injury in Null Mutant Mice of Platelet-Activating Factor Receptor [Wang Y, et al. Mol Neurobiol, 2015, 10.1007/s12035-015-9263-6] PubMed: 26084439

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.