PERK Remmers | PERK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 is een oraal beschikbare, krachtige en selectieve PERK-remmer met een IC50 van 0,4 nM, die minstens 100-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van de andere geteste EIF2AK's. Deze verbinding vermindert GANT-61 geïnduceerde autophagy in NB-cellen met MYCN-amplificatie. Het verergert ER stress-induced apoptosis in HCT116-cellen, terwijl het de apoptosis in SIL1 KD HeLa-cellen vermindert. |
|
|
| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 is een ATP-competitieve en zeer selectieve remmer van PERK met een IC50 van 0,9 nM in een celvrije test, 500 keer sterker tegen een panel van 300 kinasen. Deze verbinding vermindert apoptose en remt overmatige autofagie. |
|
|
| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB (trans-isomer) is een potente en selectieve PERK-remmer met een IC50 van 5 nM en heeft geen globale effecten op translatie, transcriptie of mRNA-stabiliteit in niet-gestresste cellen. |
|
|
| E1761 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 is een zeer selectieve en oraal actieve remmer van PERK met een IC50 van 6 nM. Deze verbinding vertoont een 1000-voudige en 160-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk GCN2 en B-Raf. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is een zeer selectieve, ATP-competitieve en reversibele covalente remmer van ERK1/2 kinasen, met een IC50 van <0,3 nM tegen ERK2. Het vermindert ook de A375 celproliferatie met een IC50 van 180 nM en remt gefosforyleerd ERK (pERK) en de downstream kinase RSK (pRSK) in de A375 melanoomcellijn, met IC50-waarden van respectievelijk 4,1 μM en 0,14 μM. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.