β-Amyloid (1-42), human is een peptidefragment bestaande uit 42 aminozuren, afgeleid van amyloïde precursorproteïne (APP), en speelt een cruciale rol bij de ziekte van Alzheimer (AD). Het aggregeert zelf tot oligomeren en fibrillen, waarbij de oligomere vorm het meest neurotoxisch is. Deze aggregaten vormen amyloïde plaques, een kenmerkend kenmerk van AD, die cellulaire functies verstoren, mitochondriale disfunctie veroorzaken en leiden tot neuronale celdood door oxidatieve stress, calciumdisregulatie en ontsteking.
Carbetocin Acetate is een langwerkend oxytocine-analoog en een krachtige agonist van de oxytocin receptor (OXTR), met een verbeterde in vivo stabiliteit ten opzichte van oxytocine.
Eptifibatide Acetate is een cyclisch heptapeptide, opgebouwd uit 6 aminozuren en een mercaptopropionylresidu. Een disulfidebrug vormt zich tussen mercaptopropionyl en cysteïne. Eptifibatide voorkomt bloedplaatjesaggregatie. Een studie toont de remming van bloedplaatjesglycoproteïne IIb/IIIa bij acute coronaire syndromen aan.
Octreotide (SMS 201-995) acetate is het acetaatzout van een cyclisch octapeptide. Het is een langwerkend octapeptide met farmacologische eigenschappen die die van het natuurlijke hormoon somatostatin nabootsen.
Cetrotide (NS 75A Acetaat, SB 075 Acetaat, SB 75 Acetaat) is een kunstmatig hormoon dat de effecten van Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) blokkeert met een IC50 van 1,21 nM.
Argipressin acetate is een neurohypofysaire hormoon dat voorkomt bij de meeste zoogdieren. Het werkt als een neurotransmitter bij synapsen in de hersenen en verhoogt [Ca2+]i in gekweekte rattenhippocampale neuronen.
Atosiban is een competitieve oxytocine- en vasopressine-antagonist door een hoge affiniteit voor beide receptoren te vertonen. Het wordt gebruikt om vroegtijdige weeën te behandelen.
Oxytocin (Syntocinon) is een negen aminozuurpeptide dat wordt gesynthetiseerd in hypothalamusneuronen en via axonen van de achterkwab van de hypofyse wordt getransporteerd voor secretie in het bloed.
CCK Octapeptide (Sincalide, Cholecystokinin Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) is een endogeen peptidehormoon dat in de darmen en de hersenen wordt gevonden en de spijsvertering stimuleert.
Terlipressin Acetate is een analoog van vasopressine dat wordt gebruikt als een vasoactief medicijn bij de behandeling van hypotensie. Het is effectief gebleken wanneer norepinephrine niet helpt.
Somatostatin Acetate is een peptidehormoon dat het endocriene systeem reguleert en de neurotransmissie en celproliferatie beïnvloedt via interactie met G-proteïne-gekoppelde Somatostatin Receptor en remming van de afgifte van talrijke secundaire hormonen.
Exenatide (Exendin-4) Acetate, een peptide met 39 aminozuren, oorspronkelijk geïsoleerd uit de speekselklieren van het gilamonster (Heloderma suspectum), verschilt van exendine-3 alleen in twee posities dicht bij de N-terminus.
GLP-1 (7-37) Acetate is een afgekorte, bioactieve vorm van GLP-1 die het product is van proglucagonverwerking in intestinale endocriene L-cellen. Het is een krachtig insulinotroop hormoon.
Ganirelixacetaat (Antagon, Orgalutran) is een synthetisch decapeptide met een hoge antagonistische activiteit tegen natuurlijk voorkomend gonadotropin-releasing hormoon (GnRH).
Ziconotide acetate (SNX-111 acetate), een peptide, is een potente en selectieve blokkade van de N-type calcium channel-antagonist. Ziconotide acetate vermindert de synaptische transmissie en kan worden gebruikt voor onderzoek naar chronische pijn.
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) is een cel-permeabel pentapeptide dat het ku70 bindingsdomein blokkeert en Bax conformationele verandering en mitochondriale translocatie voorkomt. Het remt Bax-gemedieerde Apoptosis.
Desmopressin is een synthetisch octapeptide, en een analoog van het menselijke hormoon arginine vasopressine met antidiuretische en coagulerende activiteiten. Het is een selectieve agonist voor de vasopressin V2 receptor (V2R).
Angiotensin II (AngII) is een octapeptidehormoon dat de activiteiten van hart, nieren, vaatstelsel en hersenen beïnvloedt. Het werkt door binding aan specifieke receptoren op celmembranen.
Carperitide Acetate is een synthetisch analoog van humaan atriaal natriuretisch peptide (ANP) dat 28 aminozuren bevat. Het werkt als een remmer van de endothelin-1-secretie wanneer gestimuleerd door angiotensine II (Ang II), waarschijnlijk via een cGMP-afhankelijk mechanisme. Het induceert natriurese, diurese en vasodilatatie, waardoor het bloedvolume effectief wordt verminderd en de hartbelasting wordt verlicht. Door het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) te onderdrukken, helpt het bij het voorkomen van myocardiale remodellering en fibrose, waardoor de hartfunctie wordt verbeterd en de incidentie van postoperatieve atriumfibrillatie, hartfalen en beroertes afneemt. Carperitide Acetate remt de endothelin-1-secretie op een dosisafhankelijke manier.
Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) acetaat, een analoog van het natieve somatostatinepeptide, is een fysiologische remmer van het groeihormoon (GH). Lanreotide heeft ook antitumorale effecten.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) is een nieuw peptide met 34 aminozuren dat is geselecteerd als een potente en selectieve activator van de Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) signaalroute met een IC50 van 0,117 nM in SOST-analyse.
BAM(8-22), een proteolytisch gekliefd product van pro-enkephaline A, is een potente activator van Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), MrgprC11 en hMrgprX1, en induceert krabben bij muizen op een Mrgpr-afhankelijke manier.
Bulevirtide (Myrcludex B) is een natriumtaurocholaat-cotransporterend polypeptide (NTCP)-receptorremmer met een IC50 van ~80 pM en inactiveert de NTCP-functie bij concentraties ver onder die nodig zijn om galzouttransport te blokkeren.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) is een Melanocortin Receptor (MCR)-agonist die recentelijk in de VS is goedgekeurd voor de behandeling van premenopauzale vrouwen met verworven, gegeneraliseerde hypoactieve seksuele luststoornis (HSDD), gekenmerkt door een laag seksueel verlangen dat aanzienlijk leed of interpersoonlijke moeilijkheden veroorzaakt.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) is een nieuwe synthetische peptide-agonist van de calciumgevoelige receptor (CaSR), bestaande uit een lineaire keten van zeven d-aminozuren met een d-cysteïne dat via een disulfidebinding aan een l-cysteïne is gekoppeld.
Dulaglutide is een GLP-1 Receptor agonist goedgekeurd voor het beheer van hyperglykemie bij mensen met type 2 diabetes in veel landen. P1115 is het biologisch actieve polypeptide deel, de sequentie is His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon is een anti-verouderingsmiddel en een telomerase-activator, met een remmend effect op de ontwikkeling van spontane tumoren bij muizen, evenals geroprotectieve acties en intranasale toediening verhoogt de neuronale activiteit, kan ook worden gebruikt voor kanker, ouderdom en Retinitis Pigmentosa.
Plecanatide, een analoog van Uroguanylin, is een oraal actieve guanylaatcyclase-C (GC-C) receptoragonist. Plecanatide activeert GC-C-receptoren om de cGMP-synthese te stimuleren met een EC50 van 190 nM in T84 celassay. Plecanatide vertoont ontstekingsremmende activiteit in modellen van murine colitis.
Neuropeptide Y (NPY), een peptide van 36 aminozuren dat wijd verspreid is binnen neuronen van het centrale zenuwstelsel, is een neuroprotectief middel tegen β-amyloid neurotoxiciteit, dat de synthese en afgifte van zenuwgroeifactor (NGF) door corticale neuronen beïnvloedt.
Obestatin (human) is een 23-aminozuurpeptide, een samentrekking van obese dat de eetlust en gastro-intestinale motiliteit reguleert via de interactie met GPR39. Het kan worden gebruikt voor gewichtsverlies.
Obestatin(rat), gecodeerd door het Ghrelin-gen, is een c-peptide, bestaande uit 23 aminozuren. Obestatin(rat) onderdrukt de voedselinname, remt de jejunale contractie en vermindert de gewichtstoename. Obestatin is een endogene ligand van G-proteïne gekoppelde receptor 39 (GPR39). Obestatin(rat) heeft ontstekingsremmende, anti-myocardinfarct en antioxidatieve activiteiten.
Peptide YY (3-36) (human) is een endogeen eetlustremmend peptide. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, een neuropeptide Y (NPY) Y2-receptoragonist, is een krachtige remmer van de intestinale secretie[1].
Peptide YY (PYY) is een darmhormoon dat de eetlust reguleert en de pancreasafscheiding remt. Peptide YY (PYY) kan zijn effecten mediëren via de Neuropeptide Y-receptoren.
Pasireotide (SOM230) is een multi-receptor ligand somatostatine-analoog met hoge bindingsaffiniteit voor somatostatin receptor (SSTR) subtypes sst1,2,3 en sst5. Het onderdrukt potent GH-, IGF-I- en ACTH-secretie, wat een potentiële werkzaamheid aangeeft bij acromegalie en de ziekte van Cushing.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) is een neuropeptide, werkzaam als neurotransmitter en als neuromodulator in het CZS. De endogene receptor voor Substance P is de neurokinine 1 receptor (NK1-receptor, NK1R).
Xenin is een peptide van 25 aminozuren dat aanvankelijk werd geïsoleerd uit het menselijk maagslijmvlies. Xenin is een darmhormoon dat de voedselinname kan verminderen.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), een endogeen opioïde peptide, is een zeer krachtige kappa-opioïde receptor (KOR) activator. Dynorphin A dient ook als een agonist voor andere opioïde receptoren, zoals mu (MOR) en delta (DOR)[1].
Kassinin is een peptide afkomstig van de Kassina-kikker. Kassinin behoort tot de tachykinine-familie van neuropeptiden (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin wordt afgescheiden als een verdedigingsreactie, betrokken bij neuropeptide-signalering.
Gastrin Tetrapeptide (Cholecystokinine tetrapeptide, tetragastrine, CCK-4) is het C-terminale tetrapeptide van gastrine, kan maagsecretie stimuleren, en is tevens een cholecystokinin (CCK)-4 receptor agonist, met het effect van maagmucosale bescherming.
HIV Peptide T (Peptide T), een synthetisch octapeptide en een antiviraal middel voor gebruik bij HIV-infectie, waarvan het werkingsmechanisme bestaat uit competitieve remming van de binding van gp120 (een oppervlakte-eiwit van HIV) aan de CD4-receptor, homologe binding aan vasoactieve intestinale peptide (VIP)-receptoren, en blokkade van de cytokineproductie en -functie.
Thymulin (FTS) is een neuro-endocrien hormoon met immuunregulerende acties, met ontstekingsremmend potentieel door de downregulatie van de afgifte van ontstekingsmediatoren, zoals cytokines en chemokines, de upregulatie van ontstekingsremmende factoren, zoals interleukin (IL)-10, en het uitoefenen van moleculaire controle via de regulatie van transcriptiefactoren en mediatioren.
BPC157 (Bepecin, PL 14736), een klein, chemisch gesynthetiseerd pentadecapeptide en een partiële sequentie van het menselijke maagsapproteïne BPC, waarvan is aangetoond dat het veilig is in klinische onderzoeken voor inflammatoire darmziekten en mogelijk intestinale anastomosedehiscentie kan genezen.
Saralasin Acetate, een octapeptide-analoog van angiotensine II, is een zeer specifieke competitieve remmer van angiotensine II die wordt gebruikt bij de diagnose van hypertensie.
Difelikefalin (CR-845, FE-202845), een perifeer beperkte en selectieve agonist van de kappa opioid receptor (KOR), produceert ontstekingsremmende effecten en heeft het potentieel om pruritus te moduleren bij aandoeningen zoals chronische nierziekte.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan), een dipeptide-immunomodulator geïsoleerd uit kalverthymus, remt vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF), en stimuleert tevens de immuunrespons op hepatitis C-virus (HCV) en intracellulaire Bacterial infecties.
PKI 14-22 amide, myristoylated is een krachtige cAMP-afhankelijke PKA-remmer, die de IgG-gemedieerde fagocytische respons kan verminderen en ook de neutrofiele adhesie remt.
Malantide is een synthetisch dodecapeptide afgeleid van de plaats gefosforyleerd door cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA) op de β-subunit van fosforylasekinase, wat een zeer specifiek substraat is voor PKA met een Km van 15 μM.
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is een potente en specifieke remmer van Cathepsin L (CTSL) die celapoptose verbetert en effectieve autofagische afbraak behoudt.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), een van PKCε afgeleid peptide, is een selectieve PKCε-remmer, die de translocatie van PKCε kan remmen, maar niet die van α-, β- en δ-PKC.
Angstrom6 (A6 Peptide) is een afgedekt peptide met acht L-aminozuren (Ac-KPSSPPEE-NH2), afgeleid van het biologisch actieve verbindingspeptidedomein van de serineprotease, humane urokinase-plasminogeenactivator (uPA), dat kan binden aan CD44, resulterend in de remming van migratie, invasie en metastase van tumorcellen, en de modulatie van CD44-gemedieerde celsignalering.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), een klein moleculair peptide en competitieve antagonist voor transforming growth factor-β1 (TGF-β1), beschermt tegen subarachnoïdale fibrose en hydrocefalie na subarachnoïdale bloeding (SAB).
Pep2m, myristoylated (TFA) is een celpermeabel peptide, dat de interacties van de stroomafwaartse doelwitten van proteïnekinase ζ (PKMζ), N-ethylmaleimide-sensitieve factor/glutamaatreceptor-subeenheid 2 (NSF/GluR2), kan verstoren.
Protamine sulfate is een polykationisch, sterk positief geladen eiwit afkomstig van zalmsperma-eiwit, gebruikt om antistolling veroorzaakt door toediening van ongefractioneerde heparine (UFH) na cardiovasculaire chirurgische ingrepen te neutraliseren.
LL37 (Human cathelicidin, Ropocamptide) is een cathelicidine-gerelateerd antimicrobieel peptide met krachtige chemotactische en immunomodulerende eigenschappen.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363), een quadruplex-specifieke ligand, remt de interactie tussen G-quadruplex (G4) en IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). TMPyP4 tosylate is ook een telomerase-remmer met antitumorale effecten.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) is een minder belangrijk bestanddeel van CNS-myeline dat experimentele auto-immune encefalomyelitis induceert bij C57BL/6 muizen door een encefalitogene T-celrespons.
GsMTx4 (Grammostola spatulata mechanotoxin 4, M-theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) is een spinnengifpeptide dat kationische mechanosensitive channels (MSC's) remt die behoren tot de Piezo- en TRP-kanaalfamilies.
Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium is een dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist. Tirzepatide induceert differentieel internalisatie van de GIP- en GLP-1-receptoren met EC50-waarden van respectievelijk 18,2 nM en 18,1 nM.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate, α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) is een 13-aminozuur peptidehormoon. Een endogene MC4R-agonist. alpha-MSH TFA is een endogene MC3R- en MC4R-agonist met EC50's van respectievelijk 0,16 nM en 56 nM voor hMC3R en hMC4R in Hepa-cellen.
11R-VIVIT TFA (NFAT-remmer), een kort peptide, remt NFAT-activering door interactie met de calcineurine-bindingsplaats voor NFAT en voorkomt zo nucleaire translocatie zonder de calcineurine-fosfatase-activiteit te beïnvloeden.
Apelin-13 kan de APJ-receptor efficiënt activeren met een EC50 van 0,37 nM en resulteert in het onderdrukken van de forskoline-gestimuleerde cAMP-productie.
gp91ds-tat, een peptide-inhibitor voor NADPH oxidase-assemblage, is samengesteld uit de gp91phox-sequentie gekoppeld aan het humaan immunodeficiëntievirus-tat-peptide. De tat-sequentie vergemakkelijkt de opname van dit peptide in cellen.
Box5, een van Wnt5a afgeleid N-butyloxycarbonylhexapeptide (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), werkt als een Wnt5a-antagonist, remt de basale migratie en invasie van Wnt5a-expresserende HTB63-melanoomcellen, antagoniseert de effecten van Wnt5a op de migratie en invasie van melanoomcellen door direct Wnt5a-geïnduceerde PKC- en Ca(2+)-signalering te remmen.
Disitertide (P144) is een peptidische transformerende groeifactor-beta 1 (TGF-β1) remmer die specifiek is ontworpen om de interactie met zijn receptor te blokkeren, en is ook een PI3K remmer en een apoptose-inductor.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) is een postsynaptische densiteit-95 (PSD-95) remmer, met EC50-waarden van respectievelijk 6,7 nM en 670 nM voor PSD-95d2 (PSD-95 PDZ-domein 2) en PSD-95d1, en verstoort de PSD-95/NMDAR-interactie, remt de binding van NR2A en NR2B aan PSD-95 met IC50-waarden van respectievelijk 0,5 μM en 8 μM, remt ook de neuronale stikstofoxidesynthase (nNOS)/PSD-95-interactie en bezit neuroprotectieve werkzaamheid.
Retatrutide (LY3437943) werkt als een drievoudig agonistpeptide van de glucagonreceptor (GCGR), de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide-receptor (GIPR). Retatrutide bindt aan menselijke GCGR, GLP-1R en GIPR met EC50-waarden van respectievelijk 5,79, 0,775 nM en 0,0643. Retatrutide heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar obesitas.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de Glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor humane en muis-GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en type 2 diabetes (T2D).
Apamine, een neurotoxinepeptide van 18 aminozuren dat aanwezig is in apitoxine (bijengif), heeft ontstekingsremmende en antifibrotische eigenschappen aangetoond. Het staat bekend als een zeer selectieve blokker van Ca2+-geactiveerde K+ (SK)-kanalen en vermindert vervolgens de expressie van α-SMA in de TGF-β1-geïnduceerde HSC-T6-cellen.
Anakinra (Raleukin, AMG-719) is een exogene antagonist van de recombinante humane interleukine-1-receptor die ook de activiteit van caspase-1 en caspase-9 remt met een Ki van respectievelijk 0,201 μM en 0,31 μM. Het wordt in onderzoek gebruikt om IL-1-blokkade te bestuderen bij ontsteking, tumorgroei, eilandjestransplantatie en modellen voor hartletsel.
CYN154806, een cyclisch octapeptide, is een potente en selectieve somatostatine SST2-receptor antagonist, met pIC50-waarden van respectievelijk 8.58, 5.41, 6.07, 5.76 en 6.48 voor humane recombinante SST2, SST1, SST3, SST4 en SST5 receptoren.
SN52, een celdoorlaatbaar peptide dat de p50 NLS bevat, is een selectieve remmer van de NF-κB-route. Het blokkeert selectief en volledig de door ioniserende straling (IR) geïnduceerde nucleaire import van p52 en RelB. Het verhoogt ook de stralingsgevoeligheid van prostaatkankercellen.
ADH-1, een antagonist van N-cadherin, blokkeert N-cadherin-gemedieerde celadhesie. Het vertoont significante antitumoractiviteit tegen N-cadherin-expresserende cellen in in-vitro-assays.
Etanercept, een dimeer fusie-eiwit, functioneert als een remmer van TNF door zich te binden aan TNF. Het blokkeert competitief de aanhechting van zowel TNF-α als TNF-β aan hun celoppervlakreceptoren, waardoor de biologische activiteit van TNF wordt geneutraliseerd. Etanercept heeft bewezen effectief te zijn bij de behandeling van reumatoïde artritis, juveniele idiopathische artritis en plaque psoriasis.
Bromelain is een waterig extract van ananas dat voor 95% bestaat uit een mengsel van proteasen, werkzaam als een remmer van Prostaglandine E2 (PGE2) en Cox-2. Het vertoont krachtige ontstekingsremmende, antitrombotische, fibrinolytische en antikankerfuncties.
Proteinase K is een serine-endoprotease, wordt gebruikt voor het isoleren van amyloïde kernen en is effectief over een breed pH-bereik (4–12), inclusief in aanwezigheid van SDS of ureum. Het wordt veel gebruikt als preparatief reagens voor de afbraak van eiwitten, waaronder DNAses en RNAses, in DNA- en RNA-preparaten.
Fetuin, Fetal Bovine Serum, een veelvoorkomend eiwit dat in foetaal runderplasma wordt gevonden, is het runderequivalent van humaan α2HS-glycoproteïne (α2HS), vaak gebruikt als supplement in verschillende serumvrije media. Het remt de trypsinactiviteit en bevordert celhechting, groei en differentiatie in kweeksystemen.
PLGA (50:50) (poly(melkzuur-co-glycolzuur) (50:50)) is een copolymeer van polymelkzuur (PLA) en polyglycolzuur (PGA) dat kan worden gebruikt om apparaten te fabriceren voor medicijnafgifte en weefseltechnische toepassingen.
Bovine Serum Albumin (BSA, albumine runderserum) is een efficiënt passiveringsmiddel dat niet-specifieke eiwitbinding remt in assays zoals ELISA. Het wordt gebruikt om hydrofobe substraten te coaten, waardoor de anti-fouling eigenschappen worden verbeterd en immuunsysteeminteracties worden verminderd.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is een synthetisch CpG-oligodeoxynucleotide en agonist van de TLR9-signaalroute, dat G1-fase-arrest en apoptose in A20-lymfoomcellen induceert, terwijl het de NO- en iNOS-productie in muismodellen stimuleert, als onderdeel van zijn immunostimulerende activiteit.
Exendin-4 (Exenatide) is een peptide van 39 aminozuren en een langwerkende, potente agonist van de glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor met een IC50 van 3,22 nM. Het wordt gebruikt in onderzoek en als een potentiële langetermijnbehandeling voor diabetes mellitus type 2.
Gastrin I, human is een belangrijke analoog van gastrine, een endogeen gastro-intestinaal peptidehormoon. Het speelt een sleutelrol in de spijsvertering en energiehomeostase via CCK2 receptor activering in spijsverteringsprocessen, waaronder maagzuursecretie, pancreasenzymafgifte, galblaaslediging en darmmotiliteit.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) is een oraal beschikbare en selectieve antagonist van de IL-23-receptor. Het remt ook IL-23-geïnduceerde STAT3-fosforylering in perifere bloedmononucleaire cellen met een IC50 van 5,6 pM en onderdrukt IL-23-geïnduceerde IFN-γ-productie in NK-cellen met een IC50 van 18,4 pM. Het vertoont ook ontstekingsremmende activiteit in een TNBS-geïnduceerd colitismodel bij ratten en heeft potentieel voor de studie van psoriasis, psoriatische artritis en inflammatoire darmziekten.
Allo-aca (ARV-1803) is een synthetisch peptide dat fungeert als een specifieke antagonist van de leptinereceptor, waardoor leptinesignalering zowel in vitro als in vivo effectief wordt geblokkeerd. Het toont ook potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van oogziekten.
Jagged-1 (188-204) (TFA) is een peptidefragment van het Jagged-1 (JAG-1) eiwit met Notch agonist activiteit. JAG-1 komt sterk tot expressie in gekweekte en primaire multipel myeloom (MM) cellen. JAG-1 induceert ook de rijping van monocyt-afgeleide humane dendritische cellen.
Nangibotide TFA is een synthetisch peptide dat specifiek de TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) pathway remt door te fungeren als een "decoy receptor" om de activering ervan te blokkeren. Het vermindert overmatige ontsteking, herstelt de vasculaire functie en verbetert de overleving in diermodellen van septische shock.
Cytochrome C is een mitochondriaal eiwit dat essentieel is voor elektronentransport en energieproductie. Bij Apoptosis-signalen bindt het cardiolipine, krijgt het peroxidase-activiteit en triggert het celdood via caspase-activering. De functie ervan wordt strak gereguleerd door weefselspecifieke fosforylering en ATP-binding, die de ademhaling, ROS-productie en Apoptosis-gevoeligheid regelen.
CIRC-014 is een oraal biologisch beschikbare macrocyclische cyclin A/B RxL-remmer. CIRC-014 vertoont robuuste antitumoractiviteit in chemoresistente kleincellige longkanker (SCLC) PDX-modellen en induceert SAC-activering en apoptose in vivo.
