alleen voor onderzoeksgebruik

Tirzepatide (LY3298176) sodium

Cat.nr.P1206

Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium is een dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist. Tirzepatide induceert differentieel internalisatie van de GIP- en GLP-1-receptoren met EC50-waarden van respectievelijk 18,2 nM en 18,1 nM.

Amino-zuursequentie

Tirzepatide (LY3298176) sodium Amino-acid Sequence

CAS-nr. 2023788-19-2 (free base)

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium Is geciteerd door 10 Publicaties

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Chemische informatie & oplosbaarheid

Opslag (vanaf ontvangstdatum)	3 years-20°C powder	Opslag van stamoplossingen Verdeel de stamoplossingen om herhaalde vries-dooi cycli te voorkomen	1 year-80°Cin solvent
			1 month-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (20.77 mM)；
(Vochtverontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch: Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.					In vivo formulatiecalculator
	Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.	In vivo formulatiecalculator
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.650mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Biologische activiteit

Beschrijving	Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium is een dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist. Tirzepatide induceert differentieel internalisatie van de GIP- en GLP-1-receptoren met EC50-waarden van respectievelijk 18,2 nM en 18,1 nM.
Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor GIP receptor

In vitro
In vitro	In HEK293-cellen induceert Tirzepatide internalisatie van de GIPR en neigt het naar partieel agonisme, wat uiteindelijk resulteert in een signaalbias naar de cAMP-route versus β-arrestine-rekrutering.

In vivo
In vivo	LY3298176 vertoont glucose-afhankelijke insulinesecretie en verbetert de glucosetolerantie door in te werken op zowel GIP- als GLP-1-receptoren bij muizen. Chronische behandeling met LY3298176 resulteert in een significante dosisafhankelijke afname van het lichaamsgewicht die meer uitgesproken is dan die waargenomen met semaglutide.

Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Productinformatie

Molecuulformule	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈• XNa
Moleculair gewicht	4813.45
CAS-nr.	2023788-19-2 (free base)
Uiterlijk	White Powder
Peptidegehalte (per %N)	≥80%
Enkele onzuiverheid (per HPLC)	≤1.0%
Assay (door watervrij, azijnzuurvrij)	95.0~105.0%
MS	Consistent
Verpakking	plastic vial(dedicated for peptide packing) or glass vial, quantity according to customer's detail requirement.
Opslag (Vanaf de datum van ontvangst)	3 years-20°C powder
Verzending	Verzending op kamertemperatuur (stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)