uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) BRAF-remmer

Name: PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7965
Rating: 5 (13 reviews)

Cat.Nr.S7965

Plixorafenib (PLX8394) is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAF-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 3,8 nM, 14 nM en 23 nM voor BRAF(V600E), WT BRAF en CRAF. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Raf remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 542.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.28%

99.28

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige Raf Inhibitoren	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	542.53	Formule	C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1393466-87-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BRAF(V600E) (Cell-free assay) 3.8 nM BRAF (Cell-free assay) 14 nM CRAF (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	PLX8394 is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAFi die de paradoxale activering van RAF/MEK/ERK niet induceert en de signalering blokkeert van zowel monomere BRAF^V600 als dimere BRAF^{non-V600 protein}.
In vivo	PLX8394 is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAF remmer met potentiële antineoplastische activiteit.
Referenties	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-MEK / p-ERK / ERK		30559419

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02012231	Terminated	Melanoma\|Thyroid Cancer\|Colorectal Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer\|Cholangiocarcinoma\|Histiocytosis\|Hairy Cell Leukemia	Fore Biotherapeutics	February 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):