TAK1

Overige MAPK Inhibitoren

MEK p38 MAPK Raf JNK ERK S6 Kinase MNK TOPK Mixed Lineage Kinase KLF

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8663	Takinib (EDHS-206)	Takinib is een krachtige en selectieve TAK1-remmer met een IC50 van 9,5 nM, meer dan 1,5 log krachtiger dan de tweede en derde gerangschikte doelwitten, respectievelijk IRAK4 (120 nM) en IRAK1 (390 nM). Takinib induceert apoptose.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543 Chemosphere, 2024, 368:143785 Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868	NG25	NG25 is een nieuwe remmer van TAK1 met enzymatische IC50-waarden van respectievelijk 149 en 21,7 nM voor TAK1 en MAP4K2.	Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620 Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216 Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
E1155	HS-276	HS-276, een potente en zeer selectieve oraal biologisch beschikbare transforming growth factor-β geactiveerd kinase-1 (TAK1) remmer met een Ki en IC50 van respectievelijk 2,5 nM en 2,3 nM, vertoont een significante remming van TNF-gemedieerde cytokineprofielen, wat correleert met een significante vermindering van artritisachtige symptomen in het collageen-geïnduceerde artritis (CIA) muismodel van inflammatoire reumatoïde artritis (RA).
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) is een steroïdale sapogenine. Het kan de generatie van reactive oxygen species uitlokken en unfolded protein response (UPR) signaalroutes activeren. Deze verbinding remt krachtig NF-κB en MAPK activering, evenals IRAK1, TAK1, en IκBα fosforylatie in LPS-gestimuleerde macrofagen.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226	Dehydroabietic acid	Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van naaldbomen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde routes.
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK) remmer die de kinase-activiteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM.