PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

Catalogusnr.S7965 Batch:S796503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H21F3N6O3S
Molecuulgewicht 542.53 CAS-nr. 1393466-87-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Plixorafenib (PLX8394) is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAF-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 3,8 nM, 14 nM en 23 nM voor BRAF(V600E), WT BRAF en CRAF. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)		 CRAF
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
In vitro

PLX8394 is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAFi die de paradoxale activering van RAF/MEK/ERK niet induceert en de signalering blokkeert van zowel monomere BRAFV600 als dimere BRAFnon-V600 protein.
In Vivo

PLX8394 is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAF remmer met potentiële antineoplastische activiteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    colorectal cancer cell lines

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    Cells were treated with DMSO, PLX8394 at 1 μM for 6 h.

Referenties

  • http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Sellecks PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Is geciteerd door 14 Publicaties

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829] PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175] PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.