Home GPCR & G Protein Prostaglandin Receptor antagonist BI-671800

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonist

Cat.Nr.S0495

BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is een zeer specifieke en potente antagonist van het chemoattractant receptor-homologe molecule op Th2-cellen (DP2/CRTH2) met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 3,7 nM voor PGD2-binding aan humaan CRTH2 en muis CRTH2. Deze verbinding wordt geassocieerd met een kleine verbetering in FEV1 bij symptomatische, controle-naïeve astmapatiënten en bij patiënten die ICS gebruiken.
BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 501.50

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S049501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.34%
99.34

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 501.50 Formule

C25H26F3N5O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1093108-50-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AP-761, Cmpd A Smiles CN(C)C1=C(C(=NC(=N1)CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)N(C)C)CC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
murine CRTH2
(Cell-free assay)
3.7 nM
human CRTH2
(Cell-free assay)
4.5 nM
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT01216384 Completed
Asthma|Rhinitis Allergic Perennial
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01215773 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01205373 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 September 2010 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.