MAP4K Remmers | MAP4K Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S8392	NCB-0846	NCB-0846 is een nieuwe, oraal toegediende kleinmoleculige Wnt-remmer die TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) remt met een IC50-waarde van 21 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):2551 Genes Dis, 2024, 11(3):100997 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499	PF-6260933	PF-6260933 (PF-06260933) is een potente remmer van MAP4K4 met een IC50 van 3,7 nM, en bezit uitstekende kinome-selectiviteit.	bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810 J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268	DMX-5084	DMX-5804 is een potente, oraal actieve en selectieve remmer van Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) met een IC50 van 3 nM voor humane MAP4K4. DMX-5804 is potenter op humane MAP4K4 met een pIC50 van 8,55 dan op MINK1/MAP4K6 en TNIK/MAP4K7 met respectievelijk een pIC50 van 8,18 en 7,96.	Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297	BGB 15025	BGB-15025 is een krachtige en selectieve HPK1-remmer. Het wordt gebruikt bij de behandeling van verschillende kankers.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376	KY-05009	KY-05009 is een ATP-competitieve Traf2- en Nck-interactie kinase (TNIK) remmer met een Ki van 100 nM, die de eiwitexpressie van TNIK en de transcriptionele activiteit van Wnt-doelgenen remt en apoptose in kankercellen induceert.	Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726^New	NDI-101150	NDI-101150 is een potente HPK1 (MAP4K1) remmer die immuuncellen zoals T-cellen, B-cellen en dendritische cellen selectief activeert. Het remt significant de tumorgroei en induceert complete tumorregressie in het EMT-6 muismodel.
E4710	KHK-6	KHK-6 is een potente ATP-competitieve remmer van HPK1 kinase activiteit met een IC50-waarde van 20 nM. Het verbetert significant de CD3/CD28-geïnduceerde productie van cytokinen door de HPK1-SLP-76 signaalcascade in de TCR-signaalroute te downreguleren.
E5947^New	AZ3246	AZ3246 is een selectieve remmer van HPK1 met een IC50-waarde van <3 nM. AZ3246 induceert IL-2 secretie in T-cellen met een EC50 van 90 nM en toont antitumoractiviteit in in vivo modellen.
E1944	Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)	INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, verbinding 112) is een remmer van TNIK en MAP4K4. Het vertoont IC50-waarden van 12-120 nM op TNIK.
E5816^New	PF-07265028	PF-07265028 is een potente en selectieve remmer van hematopoëtische progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1) met een Ki van <0,05 nM, en vertoont potente cellulaire activiteit, met een pSLP76 IC50 van 17 nM.
E1161	CompK	CompK (verbinding K), een potente en selectieve hematopoëtische progenitor kinase 1 (HPK1 of MAP4K1) kleine molecuulremmer, verbetert significant de functies van menselijke T-cellen, met een verhoogde T-celreceptor aviditeit om tumor-geassocieerde antigenen te herkennen en tumorlytische activiteit door CD8+ T-cellen.
E4722	GNE-495	GNE-495 is een potente en selectieve remmer van MAP4K4 met een IC50-waarde van 3,7 nM. Het toont uitstekende potentie en goede farmacokinetiek bij in vivo werkzaamheid in een retinaal angiogenese model.
E0946	MAP4K4-IN-3	MAP4K4-IN-3 is een krachtige en selectieve Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) remmer met een IC50 van 14,9 nM in de kinase-assay en een IC50 van 470 nM in de cel-assay.
S8868	NG25	NG25 is een nieuwe remmer van TAK1 met enzymatische IC50's van respectievelijk 149 en 21,7 nM voor TAK1 en MAP4K2.	Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620 Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216 Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w