| S2948 |
HG-10-102-01
|
HG-10-102-01 is een potente en selectieve remmer van wild-type LRRK2 met IC50 van 23,3 nM en de G2019S mutant met IC50 van 3,2 nM.
|
|
|
| S2882 |
IKK-16
|
IKK-16 is een selectieve IκB kinase (IKK) remmer voor IKK-2, IKK complex en IKK-1 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 70 nM en 200 nM in celvrije assays. IKK-16 remt ook LRRK2 Ser935-fosforylering in cellen en LRRK2 kinase-activiteit in vitro met een IC50 van 50 nM.
|
-
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
|
|
| S7343 |
URMC-099
|
URMC-099 is een oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende mixed lineage kinase (MLK)-remmer met een IC50 van respectievelijk 19 nM, 42 nM, 14 nM en 150 nM voor MLK1, MLK2, MLK3 en DLK, en remt ook de LRRK2-activiteit met een IC50 van 11 nM. Deze verbinding remt ook ABL1 met een IC50 van 6,8 nM. Het induceert Autophagy.
|
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
-
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
-
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
|
|
| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
|
XMD8-85 (ERK5-IN-1) is een selectieve en krachtige remmer van ERK5 en LRRK2 met IC50's van respectievelijk 0,162 μM en 0,339 μM.
|
|
|