Home Metabolism HMG-CoA Reductase

HMG-CoA Reductase Remmers | HMG-CoA Reductase Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
E6038 Pitavastatin Pitavastatin (NK-104) is een zeer krachtige remmer van HMG-CoA Reductase met een IC50 van 6,8 nmol/L, wat de LDL-receptoractiviteit aanzienlijk verhoogt en het LDL-cholesterol (LDL-C) verlaagt. Het remt ook de cholesterolsynthese in vitro en heeft het potentieel om hypercholesterolemie te behandelen en cardiovasculair risico te verminderen.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813 is een pregnane X-receptor (PXR)-agonist en HMG-CoA Reductase-remmer met een IC50 van 850 nM.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate remt hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR) met een IC50 van 0,47 mM, is een lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt voor het beheersen van hoge cholesterol- en triacylglycerideniveaus in het bloed.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin is een competitieve remmer van HMG-CoA reductase met een IC50-waarde van 40 en 100 nM in microsomen van menselijke lever. Deze verbinding oefent ook cytoprotectieve effecten uit tegen oxidatieve stress via de Nrf2-afhankelijke antioxidantroute.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium is een potente remmer van HMG-CoA reductase (HMGCR). Deze verbinding vermindert ook de Indoxyl sulfate-geïnduceerde productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) in menselijke hartspiercellen en reguleert de expressie van OATP3A1 in deze cellen.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium, een natriumzout van cerivastatine, is een remmer van 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A (HMG-CoA) reductase met een Ki van 1,3 nM. Het is ook een synthetisch, enantiomeerzuiver pyridinederivaat dat serumcholesterolwaarden effectief verlaagt bij microgramdoses.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) is een potente remmer van de HMG-CoA Reductase. Het wordt gebruikt als een krachtig hypolipidemisch middel om verhoogde totaalcholesterol-, low-density lipoprotein (LDL)-, apolipoproteïne B (apo B)- en triglyceride (TG)-niveaus te verlagen en het high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C)-niveau te verhogen bij patiënten met primaire hypercholesterolemie en gemengde dyslipidemie.
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) remt de cholesterolsynthese door ubiquitatie en afbraak van HMG-CoA Reductase te bevorderen.
E2741 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol), een bioactief sterol en prominent cholesteroloxidatieproduct, is een sterke remmer van HMG-CoA Reductase en cytochrome P450 7A1. Het verhoogt oxidatieve stress, endoplasmatisch reticulumstress en apoptose in macrofagen.