SU6656 Src inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre Src Inhibiteurs	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	371.45	Formule	C₁₉H₂₁N₃O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	330161-87-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
In vitro	Dans les cellules NIH 3T3, le SU 6656 inhibe l'induction de la phase S stimulée par le PDGF avec un IC50 de 0,3-0,4 μM. Le SU 6656 inhibe également la prolifération des cellules NIH 3T3 médiée par le PDGF et le sérum, ainsi que la synthèse d'ADN stimulée par le facteur de croissance épidermique et le facteur de stimulation des colonies 1 dans les cellules NIH 3T3 normales et transfectées par le récepteur du facteur de stimulation des colonies 1. Le SU6656 inhibe l'induction de c-Myc et l'activation d'ERK2 stimulées par le PDGF. Le prétraitement des lymphocytes T de Jurkat avec le SU 6656 entraîne une augmentation de l'activité luciférase de VSV-G. Le SU 6656 altère la régulation positive médiée par le TGF-β de l'ARNm et de la protéine CTGF dans les cellules épithéliales proximales HKC-8, et réduit également l'expression de CTGF dans les cellules exposées aux facteurs de croissance autocrines. Le SU 6656 interfère avec l'activité de l'Aurora kinase, entraînant l'inhibition de la division cellulaire et la formation de noyaux multilobulés.
Kinase Assay	Tests biochimiques de la kinase pour la détermination de l'IC50 et les études cinétiques
Kinase Assay	Les mesures d'IC50 sont effectuées en utilisant du poly-Glu-Tyr (4:1), ou, dans le cas de Lck, du poly-Lys-Tyr (4:1) comme substrat peptidique. Le cation divalent est 20 mM MgCl2 (dans le cas de Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk ou Abl) ou 10 mM MnCl2 (dans le cas de FGFR1, IGF1R, Lck ou Met). Les concentrations finales d'ATP sont les suivantes : Src, 10 μM ; Fyn, 6 μM ; Yes, 100 μM ; Lyn, 2 μM ; Csk, 10 μM ; Frk, 10 μM ; Abl, 4 μM ; FGFR1, 10 μM ; IGF1R, 2 μM ; Lck, 2 μM ; Met, 5 μM ; PDGFR, 6 μM. Les mesures d'IC50 de l'autophosphorylation du PDGFRb sont déterminées sur le PDGFRb immunoprécipité. Les valeurs de Km sont calculées en utilisant la méthode Eadie-Hofstee.
In vivo	Le SU 6656 atténue de manière marquée et dose-dépendante le syndrome de sevrage nicotinique expérimental induit chez la souris, mesuré en termes de WSS et de score d'anxiété.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523