Name: SP600125
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1460
Rating: 5 (1064 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Produits Souvent Utilisés Avec SP600125

SB203580 (Adezmapimod)

It inhibits autophagy and activates apoptosis whereas, Adezmapimod induces mitophagy and autophagy.

PD 98059

It and PD98059 are two kinases that possess pro-survival activities in TQ-induced cell death.

SCH772984

It and SCH772984 significantly increase apoptosis of both PMN-MDSCs and M-MDSCs in vitro.

LY294002

It and LY294002 suppress cell growth of SNU-216 and NCI-N87 cells.

Bentamapimod (AS602801)

It and Bentamapimod are pan-JNK inhibitors that cause a robust reduction in cell viability in a panel of GBM stem cells (GSCs) cultures.

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre JNK Inhibiteurs	CC-90001 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 CC-401 Hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Hep3B	Function Assay	10 μM	1 h		Blocks autophagy and upregulation of Beclin 1 expression induced by ceramide	19060920
BV-2	Function Assay	2 μM	1 h		Inhibits the increase of sBAFF release in Gmix-treated BV-2 cells	19406831
RAW264.7	Function Assay	10 μM	12 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production with IC50 of 17μM	19497418
PC3	Function Assay	20 μM	1 h		Decreases the MMP2 and MMP9 expression	19633975
Plasmodium falciparum HB3	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum W2	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum 7G8	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 10 μM	19734910
Plasmodium falciparum 3D7	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893 μM	19734910
Plasmodium falciparum GB4	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893μM	19734910
HaCaT	Function Assay	20 μM	4 h	DMSO	Blocks the TNF-α-induced CYP4F11 transcription	19812349
HaCaT	Function Assay	20 μM	24 h	DMSO	Blocks the phosphorylation of c-Jun protein	19812349
A549	Function Assay	20 μM	1 h		Inhibition of TPA-induced MMP-2 and u-PA expression	20492175
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with PD98059	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with U0126	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SP600125	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SB203580	21345685
B16-F10	Function Assay		1 h		Inhibition of TNF-alpha-induced c-JUN phosphorylation	21815634
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		Inhibition of PGE2-induced expression of uPA and MMP-9 significantly	21859479
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		BlocksPGE2-induced cell migration significantly	21859479
THP-1	Function Assay	90 nM	30 min		Inhibition of tissue factor expression	22940059
PC3	Function Assay	25 μM	24 h		Inhibition of AP-1 and p21 luciferase activity induced by S179D PRL	23162652
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	DMSO	Neuroprotective activity assessed as reduction of anisomycin-induced cell death	23498914
SH-SY5Y	Kinase Assay	10 μM	1 h	DMSO	Inhibition of JNK3 assessed as blockade of anisomycin-induced c-jun phosphorylation at ser73	23498914
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of IL-1beta release	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	2 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production	23791078
A549	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h	DMSO	Rapid and potent inhibition of cell proliferation	23912840
RAW264.7	Antiinflammatory assay				Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production relative to control, IC50 = 17 μM.	22831798
BMMC	Function assay	1 to 20 uM	7 days		Inhibition of RANKL/M-CSF-stimulated osteoclastogenesis in ICR mouse BMMC assessed as reduction in TRAP positive multinucleated cells at 1 to 20 uM incubated for 7 days by light microscopy	25397676
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	220.23	Formule	C₁₄H₈N₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	129-56-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Nsc75890			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (272.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (9.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (27.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.200mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	serine/threonine kinase JNK1 (Cell-free assay) 40 nM JNK2 (Cell-free assay) 40 nM Aurora A (Cell-free assay) 60 nM TrkA (Cell-free assay) 70 nM JNK3 (Cell-free assay) 90 nM FLT3 (Cell-free assay) 90 nM MKK4 (Cell-free assay) 0.4 μM MKK6 (Cell-free assay) 1.0 μM PKB (Cell-free assay) 1.0 μM MKK3 (Cell-free assay) 1.5 μM PKCα (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	Le SP600125 est initialement caractérisé comme un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de la c-Jun N-terminal kinase JNK. Dans les cellules T Jurkat, ce composé inhibe la phosphorylation de c-Jun avec une IC50 de 5 µM à 10 µM. Dans les cellules CD4+, telles que les cellules Th0 isolées du sang de cordon ou du sang périphérique humain, il bloque l'activation et la différenciation cellulaire et inhibe l'expression des gènes inflammatoires COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ et TNF-α, avec une IC50 de 5 µM à 12 µM. Cependant, des études ultérieures révèlent que ce produit chimique supprime également le récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) , Mps1 , et un panel d'autres sérine/thréonine kinases, y compris Aurora kinase A, FLT3, MELK et TRKA . Dans des cellules bêta de souris MIN6, ce composé (20 µM) induit la phosphorylation de p38 MAPK et son activation du promoteur dépendant de CREB en aval. Dans les cellules HCT116, il (20 µM) bloque la transition de la phase G2 à la mitose et induit l'endoréplication. Cette capacité de cet inhibiteur est indépendante de l'inhibition de JNK, mais due à son inhibition de l'activation de CDK1-cyclin B en amont d'Aurora A et de Polo-like kinase 1.
Kinase Assay	Essais de Kinases In Vitro
Kinase Assay	La puissance de SP600125 envers les kinases, y compris MPS1, JNK et Aurora kinase A, est déterminée sur la base de la mesure spécifique du transfert de phosphore radioactif au substrat. Pour chaque enzyme, les valeurs K_m absolues pour l'ATP et le substrat spécifique sont initialement déterminées et chaque essai est ensuite effectué à des concentrations optimisées d'[ATP] (2·αK_m) et de [substrat] (5·K_m). L'activité de MPS1 est mesurée en utilisant 5 nM de protéine recombinante MPS1 dans 50 mM HEPES pH 7,5, 2,5 mM MgCl₂, 1 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 3 μM NaVO₃, 2 mM β-glycérophosphate, 0,2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide substrat-peptide (KRQADEEMTGYVATRWYRAE), et 8 μM ATP avec 1,5 nM ³³P-γ-ATP. Dix dilutions en série 1:3 (de 30 μM à 1,5 nM) de ce composé sont testées et l'IC50 déterminée.
In vivo	Chez la souris, le SP600600125 (15 mg/kg ou 30 mg/kg) inhibe significativement l'expression du TNF-α induite par le lipopolysaccharide (LPS) et l'apoptosis des thymocytes CD4⁺ CD8⁺ induite par l'anti-CD3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-JNK p-IGF1R / IGF1R / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK p-Src / Src p-c-Jun / c-Jun / pJNK / JNK Survivin / Bcl-2 / PARP p-FADD / FADD / p-c-Jun / c-Jun	25226534
Immunofluorescence	AIF / Endo G E-cadherin / β-catenin α-catenin / Actin	21738692
Growth inhibition assay	Cell viability (U-87 MG) Cell viability (A549)	27176481

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

Réponse :
It can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. For oral administration, this compound dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SP600125 JNK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 220.23