p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK inhibiteurs/activateurs (p38 MAPK Inhibitors/Activators)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1077 | SB202190 | SB202190 est un puissant inhibiteur de p38 MAPK ciblant p38α/β avec une IC50 de 50 nM/100 nM dans les essais sans cellules, parfois utilisé à la place de SB 203580 pour étudier les rôles potentiels de SAPK2a/p38 in vivo. Ce composé inhibe l'Apoptosis des cellules endothéliales via l'induction de l'Autophagy et de l'hème oxygénase-1. Il supprime significativement la Ferroptosis dépendante de l'Erastine. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 0,3-0,5 μM dans les cellules THP-1, 10 fois moins sensible à SAPK3(106T) et SAPK4(106T) et bloque la phosphorylation de PKB avec une IC50 de 3-5 μM. SB203580 induit la mitophagy et l'autophagy. |
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| S2726 | PH-797804 | PH-797804 est un nouvel inhibiteur de pyridinone de p38α avec une IC50 de 26 nM dans un essai sans cellule ; 4 fois plus sélectif que p38β et n'inhibe pas JNK2. Phase 2. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide) est un agent antihyperglycémique très efficace, qui diminue principalement l'hyperglycémie dans les hépatocytes en supprimant la gluconéogenèse hépatique (production de glucose par le foie). Il favorise également la Mitophagy dans les cellules mononucléées et induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Le Doramapimod (BIRB 796) est un inhibiteur pan-p38 MAPK avec une IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM et 520 nM pour p38α/β/γ/δ dans les essais acellulaires. Il se lie à p38α avec une Kd de 0,1 nM dans les cellules THP-1, montrant une sélectivité 330 fois supérieure par rapport à JNK2, une faible inhibition pour c-RAF, Fyn et Lck, et une inhibition insignifiante d'ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Le Ralimetinib (LY2228820) dimesylate est un nouvel inhibiteur puissant de p38 MAPK avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules, et n'altère pas l'activation de la p38 MAPK. Phase 1/2. |
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| S6005 | VX-702 | Le VX-702 est un inhibiteur hautement sélectif de la p38 A MAPK, avec une puissance 14 fois supérieure contre la p38 A par rapport à la p38 . |
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| S7215 | Losmapimod | Losmapimod est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de p38 MAPK avec un pKi de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement. Les p38 MAPK sont impliquées dans la différenciation cellulaire, l'apoptose et l'autophagie. Phase 3. |
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| S7741 | SB239063 | SB239063 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAPKα/β avec une IC50 de 44 nM, ne montrant aucune activité contre les isoformes γ- et δ-kinase. |
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| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) est un inhibiteur puissant et sélectif de p38α avec une IC50 de 10 nM, présentant une sélectivité 22 fois supérieure à p38β et aucune inhibition de p38γ. |
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