Name: SB273005
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7540
Rating: 5 (27 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.59%

99.59

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
HEK 293 cells	Function assay	Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM	12477347
HEK	Function assay	HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM.	10633035
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	451.44	Formule	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	205678-31-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (9.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.11mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM αvβ3 receptor (Cell-free assay) 1.2 nM
In vitro	In vitro, le SB273005 inhibe la résorption osseuse médiatisée par les ostéoclastes humains avec une IC50 de 11 nM. Dans le sang contenant des cellules MDA-MB-231, une combinaison de ce composé et de lamifiban inhibe l'adhésion des cellules tumorales à la matrice extracellulaire vasculaire (ECM).
Kinase Assay	Essai de liaison
Kinase Assay	L'affinité de liaison pour les αvβ3 et αvβ5 humaines est déterminée dans un essai de liaison compétitif utilisant le 3H-SK&F 107260 comme ligand déplacé. Les valeurs de Ki représentent les moyennes des valeurs déterminées dans deux à trois expériences distinctes.
In vivo	Dans les modèles de rats de résorption osseuse et d'ostéoporose, le SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibe la réponse calcémique stimulée par l'hormone parathyroïdienne et inhibe la perte osseuse. Chez les rats atteints d'arthrite induite par l'adjuvant, ce composé (60 mg/kg, p.o.) réduit significativement les symptômes de l'arthrite induite par l'adjuvant. Ce composé (1000 mg/kg/jour, p.o.) provoque une nécrose aiguë et transitoire des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) dans l'aorte et les artères rénales de souris. Chez les souris gestantes, ce composé inverse la réduction des niveaux d'IL-2 produits par les cellules Th1 et l'augmentation des niveaux d'IL-10 dérivés des cellules Th2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB273005 Integrin inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 451.44