Name: RS-127445
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2698
Rating: 5 (4 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S269801 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.72%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.72

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	281.33	Formule	C₁₇H₁₆FN₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	199864-87-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MT500			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (199.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%TWEEN80 3 63%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B 10.4(pIC50) 5-HT2B 9.5(pKi)
In vitro	RS-127445 est un nouvel antagoniste sélectif du récepteur 5-HT2B à haute affinité, dépourvu d'activité intrinsèque détectable. Ce composé a une affinité nM et une sélectivité 1000 fois supérieure pour le récepteur 5-HT2B. Il fait donc partie des ligands du récepteur 5-HT2B ayant la plus haute affinité et la plus grande sélectivité. Ce produit chimique bloque puissamment l'augmentation de la formation d'inositol phosphate induite par la 5-HT et bloque les augmentations de concentrations intracellulaires de calcium induites par la 5-HT avec une puissance 1000 fois supérieure à celle de la yohimbine.
Kinase Assay	Liaison du radioligand
Kinase Assay	La sélectivité de RS-127445 pour les récepteurs 5-HT2B est examinée en testant l'affinité de ce composé pour plus de 100 sites de liaison de canaux ioniques ou de récepteurs supplémentaires. Les cellules CHO-K1 exprimant les récepteurs 5-HT2A, 5-HT2B ou 5-HT2C humains sont récoltées en utilisant 2 mM d'EDTA dans une solution saline tamponnée au phosphate. Les membranes cellulaires sont préparées par quatre cycles d'homogénéisation et de centrifugation (48 000×g pendant 15 min). Chaque dosage est établi de manière à atteindre des conditions d'état stable et à optimiser la liaison spécifique. Pour le récepteur 5-HT2A, les membranes de 1×10⁶ cellules sont incubées avec 0,2 nM de [³ H]-kétansérine à 32 °C pendant 60 min. La liaison non spécifique est déterminée en utilisant 10 μM de méthysergide. Pour le récepteur 5-HT2B, les membranes de 1,5×10⁶ cellules sont incubées avec 0,2 nM de [³ H]-5-HT à 48 °C pendant 120 min. La liaison non spécifique est déterminée en utilisant 10 μM de 5-HT. Pour le récepteur 5-HT2C, les membranes de 3×10⁵ cellules sont incubées avec 0,5 nM de [³ H]-mésulergine à 32 °C pendant 60 min. La liaison non spécifique est déterminée en utilisant 10 μM de méthysergide. Les dosages sont terminés par filtration sous vide à travers des filtres en fibre de verre (GF/B) qui ont été prétraités avec 0,1 % de polyéthylèneimine. La radioactivité totale et liée est déterminée par comptage par scintillation liquide. Plus de 90 % de liaison spécifique est obtenue dans chacun de ces dosages.
In vivo	DL50 : Souris 391,4 mg/kg (i.v.) ; Rats 370,1 mg/kg (i.v.) ; Lapins 142,3 mg/kg (i.v.)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10455251/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 19740115 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371340/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RS-127445 5-HT Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 281.33