Name: MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4921
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB SUMO E2 conjugating
Autre p97 Inhibiteurs	NMS-873 DBeQ CB-5339 ML240 NPD8733

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	193.16	Formule	C₉H₇NO₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1485-00-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MDBN			Smiles	C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (201.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	The nitro group of MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) is essential for its antiplatelet effect.
Targets/IC₅₀/Ki	p97 1.7 μM Syk 2.5 μM Src 29.3 μM
In vitro	Le MNS (3,4-méthylènedioxy-β-nitrostyrène) inhibe complètement l'agrégation plaquettaire induite par 2 μM U46619 (un mimétique de la thromboxane A2), 5 μM ADP, 100 μM acide arachidonique (AA), 10 μg/ml de collagène et 0,1 U/ml de thrombine, de manière concentration-dépendante, avec des IC50 de 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM et 12,7 μM, respectivement. Il inhibe l'agrégation plaquettaire causée par l'ionophore calcique A23187 (1 μM) ou l'activateur de la protéine kinase C (PKC) PDBu (200 nM) avec des IC50 de 25,9 μM et 4,8 μM, respectivement. Ce composé (20 μM) diminue l'expression de la P-sélectine induite par la thrombine sur les plaquettes à des niveaux comparables à ceux observés dans les plaquettes traitées par le PGE1. Il (20 μM) inhibe significativement la phosphorylation de MARCKS induite par la thrombine, mais pas par le PDBu, dans les plaquettes. Le MNS (20 μM) inhibe significativement la phosphorylation des protéines tyrosine après 0,5 min ou 3 min de stimulation par la thrombine ou le collagène dans les plaquettes. Il stimule la dégradation d'UbG76V-GFP et d'ODD-Luc avec des IC50 de 1,6 μM et 5,9 μM, respectivement, et inhibe l'accumulation du rapporteur induite par le MG132 avec une IC50 de 2,1 μM. Le MNS inhibe les bactéries Gram-positives (Staphylococcus aureus et Enterococcus faecalis) et Gram-négatives (Escherichia coli et Pseudomonas aeruginosa) avec des concentrations minimales inhibitrices (CMI) de 128 mg/L. Il est beaucoup plus puissant que la génistéine pour inhiber l'agrégation plaquettaire et la phosphorylation des protéines tyrosine, et est aussi puissant que les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire que le 3,4-diméthoxy-β-nitrostyrène. Ce composé (20 μM) prévient de manière concentration-dépendante la libération d'ATP des plaquettes stimulées par la thrombine ou le collagène, et inhibe la liaison de PAC-1 aux plaquettes humaines induite par la thrombine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16837624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21343295/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16497504/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04473027	Terminated	Melanoma\|Cancer	University Hospital Ghent\|Jessa Hospital\|University Hospital Antwerp\|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares\|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus\|AZ Sint-Jan AV\|AZ Nikolaas\|AZ Sint-Lucas Gent\|AZ Sint-Lucas Brugge\|General Hospital Groeninge\|OLV van Lourdes Hospital Waregem\|AZ Damiaan\|AZ Delta\|ASZ Aalst\|Belgian Red Cross	September 1 2020	--
NCT01362244	Completed	Nasal Polyps	GlaxoSmithKline	May 12 2009	Phase 2
NCT00474799	Completed	Healthy	Javelin Pharmaceuticals	January 2007	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) p97 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 193.16