Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Opioid Receptor Inhibiteurs	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	447.96	Formule	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	244218-51-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
In vitro	JTC-801 présente une sélectivité d'environ 12,5, 129 et 1055 fois pour le récepteur ORL1 (K_i = 8,2 nM) par rapport aux récepteurs opioïdes μ, κ et δ, respectivement. Ce composé n'inhibe pas l'accumulation d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1 humain, mais il empêche l'inhibition induite par la nociceptine de l'accumulation d'AMP cyclique, indiquant que cette substance chimique possède une activité antagoniste complète. Dans la membrane cérébrocorticale de rat, ce composé inhibe le récepteur ORL1 avec une IC50 de 472 nM et le récepteur μ avec une IC50 de 1831 nM. Il antagonise complètement la suppression de la nociceptine sur l'accumulation d'AMP cyclique induite par la forskoline avec une IC50 de 2,58 μM dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1.
In vivo	L'administration orale de JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonise l'allodynie induite par la nociceptine chez la souris, et montre un effet analgésique dans un test de plaque chauffante utilisant des souris et dans un test au formol utilisant des rats. Dans le test de la plaque chauffante chez la souris, ce composé prolonge la latence de la réponse d'évasion (ERL) ou le stimulus thermique exposé avec des doses efficaces minimales (MED) de 0,01 mg/kg par voie i.v. ou de 1 mg/kg par voie orale. Dans le test au formol chez le rat, il réduit les première et deuxième phases de la réponse nociceptive avec des MED de 0,01 mg/kg71 par voie i.v. ou de 1 mg/kg par voie orale. Cette substance chimique normalise la latence de retrait de la patte (PWL) de manière dose-dépendante. Bien qu'elle n'inhibe pas une diminution du contenu minéral osseux (BMC) et de la densité minérale osseuse (BMD) induite par une lésion par constriction chronique (CCI), elle inhibe une augmentation du nombre d'ostéoclastes. L'allodynie tactile induite par la ligature des nerfs spinaux L5/L6 est inversée par l'administration systémique (3-30 mg/kg) et spinale (22,5 et 45 pg) de ce composé de manière dose-dépendante. De plus, le traitement systémique réduit l'immunoréactivité de type Fos dans la corne dorsale de la moelle épinière (laminae I/II). Il produit des effets anti-allodyniques mécaniques et froids dose-dépendants avec une ED50 de 0,83 mg/kg et 1,02 mg/kg, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTC-801 Opioid Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 447.96