Name: DDR1-IN-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7498
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

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97

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre DDR Inhibiteurs	VU6015929 7rh

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	552.59	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1449685-96-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 93.75 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DDR1 (Cell-free assay) 105 nM DDR2 (Cell-free assay) 413 nM
In vitro	Dans les cellules U2OS, DDR1-IN-1 inhibe l'autophosphorylation basale de DDR1 avec une EC50 de 86 nM, et démontre une inhibition plus forte de l'autophosphorylation de DDR1 en l'absence de stimulation par le collagène. Dans un panel de différentes lignées de cellules cancéreuses possédant des mutations de gain de fonction et/ou une surexpression de DDR1, ce composé n'inhibe pas la prolifération en dessous d'une concentration de 10 µM, tandis que le GSK2126458 potentialise l'activité antiproliférative de cette substance chimique.
Kinase Assay	Procédure générale pour le test EC50
Kinase Assay	DDR1-IN-1 est induit pendant 48 heures avant l'activation de DDR1 par le collagène I de queue de rat. Les cellules U2OS surexprimant DDR1 sont prétraitées par un milieu contenant chaque concentration du composé pendant 1 heure, puis traitées en changeant le milieu pour le milieu de test EC50 contenant 10 Gg/ml de collagène et chaque concentration de ce composé pendant 2 heures. Chaque cellule est lavée trois fois avec du PBS froid et lysée avec le tampon de lyse (50 mM Tris, pH 7,5, 1% Triton X-100, 0,1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF et 10 Gg/ml de leupeptine). L'activation de DDR1 est quantifiée par densité à l'aide du programme ImageJ pour déterminer l'EC50 après Western blot en utilisant l'anti-DDR1b humain activé (Y513).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DDR1-IN-1 DDR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 552.59