réservé à la recherche

Fostemsavir gp120/CD4 inhibiteur

Name: Fostemsavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7220
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S7220

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), la prodrogue phosphonooxyméthyle de BMS626529, est un inhibiteur d'attachement qui cible le gp120 du VIH-1 et empêche sa liaison aux cellules T CD4+ avec une EC50 < 10 nM.

Fostemsavir gp120/CD4 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 583.49

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S722001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.65%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.65

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre gp120/CD4 Inhibiteurs	BMS-378806 YYA-021 HIV Peptide T

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	583.49	Formule	C₂₅H₂₆N₇O₈P	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	864953-29-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMS-663068, Rukobia			Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (171.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 gp120 (Cell-free assay) 10 nM(EC50)
In vivo	Le BMS-663068 est la prodrogue phosphonooxyméthyle du BMS-626529 conçue pour augmenter la solubilité du composé dans l'intestin. Le BMS-663068 est clivé par la phosphatase alcaline, située à la surface luminale des membranes de la bordure en brosse de l'intestin grêle, libérant le BMS-626529. En raison de sa bonne perméabilité membranaire, le BMS-626529 est ensuite rapidement absorbé. Le BMS-663068 est un inhibiteur oralement actif de l'attachement du VIH-1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):