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BMS-582949 p38 MAPK inhibiteur

Name: BMS-582949
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8124
Rating: 5 (12 reviews)

N° Cat.S8124

BMS-582949 (PS540446) est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 mitogène-activated protein kinase (p38 MAPK) avec une IC50 de 13nM, inhibant à la fois l'activité de la p38 kinase et l'activation de la p38.

BMS-582949 p38 MAPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.48

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Contrôle qualité

Lot : S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.05%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.05

Cibles apparentées	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre p38 MAPK Inhibiteurs	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) Skepinone-L

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Caco2	Function assay		2 hrs		Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	406.48	Formule	C₂₂H₂₆N₆O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	623152-17-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PS540446			Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p38 MAPK (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Il a été démontré que le BMS-582949 inhibe l'activation de la p38 dans les cellules, mesurée par la phosphorylation de la p38. Le traitement des cellules dans lesquelles la p38 a été activée par le LPS avec ce composé a rapidement inversé l'activation de la p38, comme le montre la perte de phosphorylation de la p38. Il s'agit donc d'un inhibiteur de la p38 kinase à double action, inhibant à la fois l'activité de la p38 kinase et l'activation de la p38 dans les cellules. Sa liaison à la p38a entraîne un changement conformationnel de la boucle d'activation qui est phosphorylée par les kinases en amont, il inhibe donc la phosphorylation de la p38 par la MKK en amont en induisant une conformation moins accessible de la boucle d'activation.
In vivo	Le taux de clairance chez la souris pour le BMS-582949 est de 4,4 mL/min/kg. Et à une dose orale de 10 mg/kg, l'AUC0-8 h chez la souris pour ce composé est de 75,5 μM•h. Ce produit chimique a montré des valeurs de biodisponibilité orale de 90% et 60% chez les souris et les rats, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/ [2] http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):