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Apocynin NADPH-oxidase inhibiteur

N° Cat.S2425

Apocynin est un inhibiteur sélectif de la NADPH-oxidase avec une IC50 de 10 μM.
Apocynin NADPH-oxidase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 166.17

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 100.00%
100.00

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 166.17 Formule

C9H10O3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 498-02-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
NADPH-oxidase
(Cell-free assay)
10 μM
In vitro
L'Apocynin est un catéchol méthoxy-substitué naturellement présent, utilisé comme inhibiteur de la NADPH-oxidase. Ce composé prévient la phosphorylation de la sérine de p47phox et bloque son association avec gp91phox, atténuant ainsi l'activation de la NADPH oxidase. Il peut diminuer la production de superoxyde (O(2)(-)) par les neutrophiles et les macrophages activés. Ce produit chimique, après conversion métabolique, inhibe l'assemblage de la NADPH-oxidase qui est responsable de la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
In vivo
L'Apocynin a une activité anti-inflammatoire dans une variété de modèles cellulaires et animaux d'inflammation. Ce composé atténue la production de TNF-α et d'IL-1β et l'expression de l'iNOS dans les poumons de souris traitées à la carragénane. Il exerce des effets bénéfiques dans un modèle murin de lésion de la moelle épinière. Ce produit chimique réduit (1) le degré de lésion de la moelle épinière, (2) l'infiltration des neutrophiles, (3) l'expression d'ICAM-1 et de P-sélectine, (4) la formation de PAR et de nitrotyrosine, (5) la dégradation d'IκB-α, (6) l'activation de NF-κB, (7) la production de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α et IL-1β), (8) l'apoptose (coloration TUNEL, expression du ligand FAS, expression de Bax et Bcl-2) et (9) l'activation de MAPK (P-38 et phospho-JNK). DL50 : Souris 9g/kg (i.g.).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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