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Ozagrel Prostaglandin Receptor inhibiteur

Name: Ozagrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2496
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2496

Ozagrel (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale concomitante.

Ozagrel Prostaglandin Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 228.25

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	228.25	Formule	C₁₃H₁₂N₂O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	82571-53-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OKY-046			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 46 mg/mL (201.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel prévient la génération de thromboxane A(2) induite par l'acide oléique (OA) et l'augmentation subséquente de la concentration totale de protéines et du nombre de macrophages et de neutrophiles dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire et augmente l'expression de l'ARNm de la protéine chimioattractante des monocytes-1 et de l'interleukine-8 dans le poumon entier de cobayes. Ce composé (3 mg/kg) diminue à la fois la zone et le volume de l'infarctus cortical après ischémie-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez le rat. Il a également des effets suppresseurs sur les déficits neurologiques dans le modèle de rat à microthrombose. Ce produit chimique améliore la réduction de l'activité locomotrice spontanée et l'obstruction de la coordination motrice dans le modèle de souris consciente d'ischémie-reperfusion cérébrale. Il supprime la diminution de la densité spécifique du tissu cérébral induite par l'occlusion-reperfusion dans le modèle SHR conscient d'ischémie-reperfusion cérébrale, et récupère la diminution post-ischémique de la PO(2) corticale après occlusion-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez les chats. Il augmente également le niveau de 6-keto-PGF(1alpha), un métabolite de prostaglandin I(2) (PGI(2)), dans le tissu cérébral après ischémie-reperfusion cérébrale, et l'administration de PGI(2) améliore l'activité locomotrice spontanée réduite dans le modèle de souris consciente d'ischémie-reperfusion cérébrale. Ce composé administré par voie intraveineuse 30 min avant l'injection d'acide oléique prévient la diminution de la Pao(2) et l'hyper-perméabilité vasculaire pulmonaire chez les cobayes. Il prévient également les augmentations de l'activité de la lactate déshydrogénase, une mesure des lésions des cellules pulmonaires, du TXB(2) et de son rapport pondéral à la 6-keto prostaglandin F(1alpha) dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire chez les cobayes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):