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N° Cat.S1407
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs | PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban |
| Poids moléculaire | 415.57 | Formule | C25H37NO4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 155206-00-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | AGN 192024 | Smiles | CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.72 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Bimatoprost stimule légèrement le débit d'humeur aqueuse pendant la journée (13%) et la nuit (14%), son action hypotonisante oculaire est due principalement à une réduction de 26% de la résistance tonographique à l'écoulement. Ce composé améliore la voie d'écoulement sensible à la pression. Il déplace la [3H]prostaglandine F(2alpha) des récepteurs FP avec un K(i) de 6,31 μM. Ce produit chimique mobilise rapidement le Ca(2+) intracellulaire via des récepteurs FP humains clonés exprimés dans des cellules rénales embryonnaires humaines et via des récepteurs FP natifs dans des fibroblastes de souris 3T3 avec un EC(50) de 2,94 μM et 2,2 μM. Il régule à la hausse l'expression de l'ARNm de Cyr61 dans l'iris du chat. Cette régulation à la hausse de l'expression de l'ARNm de Cyr61 induite par ce composé n'est pas due à l'activation du Prostaglandin Receptor FP, mais à un récepteur différent. Il évoque de manière cohérente des réponses dans différentes cellules au sein de la même préparation tissulaire, tandis que la Prostaglandin F(2 alpha) et la 17-phényl Prostaglandin F(2 alpha) provoquent des réponses de signalisation dans les mêmes cellules. Ce produit chimique stimule sélectivement la signalisation calcique intracellulaire dans différentes cellules du sphincter irien du chat. |
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| In vivo |
Bimatoprost est le dérivé éthylamide du 17-phényl trinor PGF2α, un agoniste puissant du Prostaglandin Receptor FP. Ce composé déclenche un pic immédiat et robuste de [Ca2+] qui diminue rapidement pour revenir aux niveaux de base. Il possède des activités agonistes directes sur le récepteur prostanoïde FP de rat, de souris et humain. |
Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05729594 | Completed | Healthy Volunteers |
Laboratoires Thea |
February 27 2023 | Phase 1 |
| NCT04647214 | Recruiting | Open-angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
Allergan |
March 3 2021 | -- |
| NCT04285580 | Completed | Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
AbbVie |
June 11 2020 | Phase 3 |
| NCT03891446 | Enrolling by invitation | Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
AbbVie |
March 27 2019 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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