Histone Demethylase Inhibiteurs | Histone Demethylase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S6389	CPI-455	CPI-455 is een specifieke KDM5-remmer met een IC50 van 10 nM voor full-length KDM5A in enzymatische assays. Deze verbinding vertoont een meer dan 200-voudige selectiviteit voor KDM5 ten opzichte van KDM2, 3, 4, 6 en 7 enzymen.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 EMBO J, 2024, 44(2):437-456. NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
S8601	CP2	CP2 is een cyclisch peptide dat de JmjC histone demethylases KDM4 remt met IC50-waarden van respectievelijk 42 nM en 29 nM voor KDM4A en KDM4C.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
S9882	PFI-90	PFI-90 is een selectieve remmer van het histondemethylase KDM3B. Deze verbinding induceert apoptose en celdifferentiatie, wat resulteert in een vertraagde tumorprogressie in vivo.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Commun Biol, 2024, 7(1):1589
E4794	GSK-J4	GSK-J4 is een krachtige dubbele remmer van H3K27me3/me2-demethylasen JMJD3/KDM6B en UTX/KDM6A die experimentele auto-immune encefalomyelitis (EAE) verbetert. Het is ook een remmer van TNF-α-productie, met een IC50 van 9 μM. Het toont potentieel als behandeling voor ontstekings- en auto-immuunziekten.	Cancer Res, 2025, 85(22):4485-4503 FASEB J, 2025, 39(1):e70306
S0201	Z-JIB-04 (NSC 693627)	Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomeer) is een isomeer van JIB-04. JIB-04 is een pan-selectieve Jumonji histone demethylase-remmer met een IC50 van respectievelijk 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM en 290 nM voor JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C en JMJD2D.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
S1325	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) is een epigenetische modificator en een vermoedelijke oncometaboliet bij nierkanker die histone demethylases remt en daardoor histonmethylering bevordert. Deze verbinding is ook een remmer van mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) met Km en Ki van respectievelijk 2,52 mM en 11,13 mM.	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7 Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
S1059	KDM4D-IN-1	KDM4D-IN-1 is een krachtige remmer van KDM4D met een IC50 van 0,41 μM.	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
E7827	KDM5-IN-1	KDM5-IN-1 is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van KDM5 met een IC50-waarde van 15,1 nM. Het vertoont een verhoogde celpotentie met een EC50-waarde van respectievelijk 0,34 μM.
E0132	NCGC00244536	NCGC00244536 is een nieuwe KDM4 remmer met een IC50 van ∼10 nM.
S0269	GSK467	GSK467 is een cel penetrerende en selectieve inhibitor van KDM5B (JARID1B/PLU1) met een Ki van 10 nM. Deze verbinding vertoont een schijnbare 180-voudige selectiviteit voor KDM4C en geen meetbare remmende effecten tegen KDM6 of andere JmJ-familieleden.
E1819	Zavondemstat	Zavondemstat (QC8222, TACH 101) is een kleine molecule pan-remmer van histon lysine demethylase 4D (KDM4D) die selectief KDM4A-D aanvalt zonder effect op andere KDM-families. Het vertoont krachtige antiproliferatieve activiteit in verschillende kankercellijnen en organoïde modellen. Het vertoont antineoplastische activiteit en werkt als een potentieel middel tegen kanker.
E1793	TC-E5002(KDM2/7-IN-1)	TC-E5002(KDM2/7-IN-1) is een selectieve remmer van de histone demethylase KDM2/7 subfamilie met IC50's van respectievelijk 6,8, 0,2 en 1,2 µM voor KDM2A, KDM7A en KDM7B. Het is selectief voor de KDM2/7 subfamilie boven KDM4A, KDM4C, KDM5A en KDM6A/UTX met IC50's van respectievelijk >120, 83, 55 en 100 µM. Het vertoont antiproliferatieve activiteit, wat wijst op het potentieel ervan als kankerbestrijdend middel.
S5772	AS-8351	AS-8351 is een Histone Demethylase remmer die de herprogrammering van menselijke foetale longfibroblasten naar functionele cardiomyocyten zou kunnen induceren.
E1733	PBIT	PBIT is een specifieke remmer van de Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) enzymen. Het remt JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A en JARID1C met een IC50 van respectievelijk 3 μM, 6 μM en 4,9 μM. Het is in staat de vermenigvuldiging van borstkankercellijnen die hoge niveaus van JARIDB1 tot expressie brengen, te remmen.
S4800^New	Daminozide	Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) is een plantengroeiregulator die selectief menselijke KDM2/7 histondemethylasen remt, met een IC50 van 0,55 5M voor PHF8 (KDM7B), 1,5 5M voor KDM2A en 2,1 5M voor KIAA1718 (KDM7A). Het vertoont een meer dan 100-voudige selectiviteit voor de KDM2/7-subfamilie vergeleken met andere Histone Demethylase subfamilies, met significant zwakkere activiteit tegen enzymen zoals KDM3A met een IC50 van 127 5M.
E6667^New	JNJ-9350	JNJ-9350 is een chemische probe die spermine-oxidase (SMOX) remt met een IC50 van 0,01 μM. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteit tegen polyamine-oxidase (PAO), met een IC50 van 0,79 μM. JNJ-9350 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HCl is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare, irreversibele LSD1-remmer met een K_i_app van 1,7 μM. Fase 1.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) is een potente en oraal actieve lysine specific demethylase-1 (LSD1) remmer die effectief blijkt te zijn bij verschillende tumoren.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166