| E0080 |
UCLA GP130 2
|
UCLA GP130 2 (GP130-receptoragonist-1) is een krachtige, hersenpenetrerende en oraal actieve Glycoproteïne 130 (Gp130)-receptoragonist, een humanine-mimeticum dat bindt aan het GP130 D4-D5-domein en NMDA-geïnduceerde toxiciteit vermindert.
|
|
|
| S9201 |
Levistilide A
|
Levistilide A (Diligustilide), een natuurlijke verbinding geïsoleerd uit het traditionele Chinese kruid Ligusticum chuanxiong Hort, is een potentiële P-gp modulator en wordt gebruikt voor de behandeling van kanker.
|
|
|
| S9563 |
Evodine
|
Evodine, een natuurproduct geëxtraheerd uit Evodiae fructus (EF), is een biomarker voor kwaliteitsbeoordeling van EF in de Chinese farmacopee. Deze verbinding is een krachtige P-gp remmer.
|
|
|
| E1742 |
Reversan
|
Reversan (CBLC4H10) is een selectieve en niet-toxische remmer van multidrug resistance-associated protein 1 (MRP1) en P-glycoprotein (P-gp), met het potentieel om neuroblastoom en andere MRP1-overexpressende medicijnresistente tumoren te behandelen.
|
|
|
| S4202 |
Verapamil HCl
|
Verapamil HCl is een L-type calciumkanaalblokker en een klasse IV anti-aritmisch middel. Verapamil remt zowel permeabiliteits-glycoproteïne (P-gp) als CYP3A4.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
-
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
|
|
| S7124 |
SC144
|
SC144 is de eerste in zijn klasse oraal actieve kleinmoleculige gp130-remmer die gp130-fosforylering (S782) en deglycosylering induceert, Stat3-fosforylering en nucleaire translocatie opheft, en de expressie van stroomafwaartse doelgenen verder remt.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Respir Res, 2025, 26(1):285
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
|
|
| S3600 |
Schisandrin B
|
Schisandrin B is het meest voorkomende dibenzocyclooctadieen lignaan dat aanwezig is in het traditionele Chinese geneeskrachtige kruid Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Het is een soort ATR- en P-gp-remmer met hoge veiligheid.
|
-
Phytomedicine, 2025, 141:156672
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
|
|
| S4662 |
Atazanavir
|
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) is een azapeptide en HIV-protease remmer die wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infecties en AIDS in combinatie met andere anti-HIV-middelen. Deze verbinding is een substraat en remmer van cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) en een remmer en inducer van P-glycoprotein.
|
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cells, 2021, 10(12)3458
|
|
| E4980 |
Verapamil
|
Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) is een fenylalkylaminederivaat dat een antagonist is van calcium influx en ook een inhibitor van P-gp en CYP3A4. Het vertoont potentie bij de behandeling van angina pectoris, hartritmestoornissen, cardiomyopathieën en hypertensie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
-
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
|
|