| S2631 |
URB597
|
URB597 (KDS-4103) is een krachtige, oraal biobeschikbare FAAH-remmer met een IC50 van 4,6 nM, zonder activiteit op andere cannabinoïde-gerelateerde targets. Fase 1.
|
-
Exp Cell Res, 2025, 449(2):114602
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(22)12044
-
IRIS, 2023,
|
|
| S2377 |
Biochanin A
|
Biochanin A (4-Methylgenisteïne), een O-gemethyleerd isoflavon uit Trifolium pratense, remt proteïne tyrosinekinase (PTK) van de epidermale groeifactorreceptor met IC50-waarden van 91,5 μM.
|
-
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02674-6
-
Front Oncol, 2021, 11:652008
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S2666 |
PF-3845
|
PF-3845 is een potente, selectieve en irreversibele FAAH-remmer met een Ki van 230 nM, die een verwaarloosbare activiteit vertoont tegen FAAH2.
|
-
Elife, 2020, 9;9:e55211
-
Front Pharmacol, 2020, 11:266
-
Sci Rep, 2020, 10(1):15556
|
|
| S0497 |
JNJ-42165279
|
JNJ-42165279 (JNJ-5279) is een remmer van fatty acid amide hydrolase (FAAH) die recombinant menselijk en ratten-FAAH remt met een IC50 van respectievelijk 70 nM en 313 nM.
|
-
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01054-4
|
|
| S2421 |
PF-04457845
|
PF-04457845 (PF-4457845) is een potente, gunstig selectieve remmer van Fatty acid amide hydrolase (FAAH) met een IC50 van respectievelijk 7,2 nM en 7,4 nM voor hFAAH en rFAAH. Deze verbinding modificeert covalent het actieve-site serine nucleofiel van FAAH met een uitgelezen selectiviteit ten opzichte van andere leden van de serinehydrolase superfamilie.
|
-
Front Chem, 2018, 6:441
|
|
| S5329 |
FAAH-IN-2
|
FAAH-IN-2 is een remmer van vetzuuramidehydrolase (FAAH).
|
|
|
| S6609 |
JZL195
|
JZL195 is een potente remmer van zowel FAAH als MAGL met IC50's van respectievelijk 2 en 4 nM.
|
|
|
| S3586 |
URB937
|
URB937 is een oraal actieve en perifeer beperkte FAAH-remmer met een IC50 van 26,8 nM en verhoogt anandamide-niveaus.
|
|
|
| S2828 |
JNJ-1661010
|
JNJ-1661010 (Takeda-25) is een potente en selectieve FAAH-remmer met een IC50 van 10 nM (rat) en 12 nM (mens), en vertoont >100-voudige selectiviteit voor FAAH-1 vergeleken met FAAH-2.
|
|
|
| S5932 |
BIA 10-2474
|
BIA 10-2474 is een nieuwe vetzuuramidehydrolase (FAAH)-remmer, met een krachtig remmend effect op FAAH en een langdurige werking in vivo.
|
|
|
| S8052 |
LY-2183240
|
LY-2183240 is een potente, covalente remmer van het EC-afbrekende enzym vetzuuramidehydrolase (FAAH). Deze verbinding verstoort de cellulaire opname van het lipide-endocannabinoïde (EC) anandamide en bevordert analgesie in vivo. Het is ook een remmer van monoacylglycerollipase (MGL).
|
|
|