Cannabinoid Receptor Remmers | Cannabinoid Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie
E4945	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium, een natriumzoutvorm van pregnenolone monosulfate, is een actief neurosteroïde en een voorloper van alle steroïde hormonen. Het functioneert als een krachtige endogene allosterische signaal-specifieke remmer van CB1 receptors, waardoor psychoactieve effecten geassocieerd met Δ9-tetrahydrocannabinol (THC) worden verminderd.
E0458	RTICBM-189	RTICBM-189 is een potente, hersenpenetrerende allosterische modulator van de cannabinoïde type-1 (CB1) receptor met een pIC50 van 7,54 in een Ca²⁺-mobilisatie assay.
E1841	Monlunabant	Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) is een perifeer werkende inverse agonist van de cannabinoïde type-1 receptor (CB1R), met het potentieel om respiratoire en renale complicaties geassocieerd met metabole aandoeningen te behandelen. Het verbetert de longcompliantie in een muismodel van astma en vermindert nierfibrose in een door streptozotocine geïnduceerd diabetische nefropathie muismodel.
E4585	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine is een potente agonist van Cannabinoid Receptor 1 (CB1), met een Ki van 250 nM in rattenhersenvliezen, en vertoont een 40-voudige selectiviteit voor CB1 boven CB2-receptoren. Het veroorzaakt ook intracellulaire calciummobilisatie in N18TG2 neuroblastoomcellen.
E4858	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) is een zeer krachtige en selectieve antagonist van de centrale Cannabinoid Receptor (CB1), met een Ki van 1,8 nM. Het is een anorectisch anti-obesitas medicijn met potentieel om obesitas en cardiovasculaire risicofactoren te behandelen.
S9048	(+)-Gallocatechin	(+)-Gallocatechin, dat met name in groene thee wordt gevonden, heeft een matige affiniteit voor de menselijke cannabinoïde receptor en werkt als een antioxidant.
S0412	Bay 59-3074	Bay 59-3074 is een selectieve cannabinoïde CB1/CB2-receptor partiële agonist met Ki-waarden van respectie55,4 nM, 48,3 nM en 45,5 nM bij rat- en humane CB1- en humane CB2-receptoren. Deze verbinding vertoont analgetische eigenschappen.
S9413	Yangonin	Yangonin (Y100550) is een dienolide kavalactone die oorspronkelijk werd gevonden in Piper methysticum (kavaplant) en neuroprotectieve, neuromodulerende en antischimmelactiviteiten vertoont. Het activeert cannabinoid (CB1) receptors en potentiëert de effecten van GABA-A receptors.
S6735	JD-5037	JD-5037 is een perifeer beperkte (PR) cannabinoïde-1-receptor blokker met een IC50-waarde van 2 nM voor de CB1-receptor en > 1000 nM voor de CB2-receptor.