Name: XMU-MP-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8334
Rating: 5 (53 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S833401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
SDS
Datasheet

99.88

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	416.48	Formule	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2061980-01-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM
In vitro	XMU-MP-1 blokkeert MST1/2 kinase-activiteiten, waardoor de stroomafwaartse effector Yes-associated protein wordt geactiveerd en celgroei wordt bevorderd. Deze verbinding remt de fosforylering van MOB1 dosisafhankelijk. Bovendien vertoont het met toenemende ATP-concentratie een proportionele toename in IC50 tegen MST1/2, evenals een verminderde remming van de MST2-gemedieerde fosforylering van MOB1. Bij concentraties variërend van 0,1 tot 10 μM, vermindert deze chemische stof de fosforylering van endogeen MOB1, LATS1/2 en YAP in menselijke levercarcinoom (HepG2) cellen op een dosisafhankelijke manier. Op soortgelijke wijze remt de behandeling waterstofperoxide (H2O2)-gestimuleerde MOB1-fosforylering en MST1/2-autofosforylering in een verscheidenheid aan cellijnen, waaronder muis-macrofaagachtige cellen (RAW264.7), menselijk osteosarcoom (U2OS), menselijk colorectaal adenocarcinoom (SW480), geïmmortaliseerde menselijke retinale pigmentepitheelcellen (RPE1), menselijk pleomorf hepatocellulair carcinoom (SNU-423) en HepG2, evenals primaire muizenhepatocyten, zonder de fosforylering van JNK (c-Jun N-terminal kinase) te beïnvloeden, wat een positieve controle is voor H2O2-stimulatie. Deze behandeling verhoogt de nucleaire translocatie van YAP.
In vivo	XMU-MP-1 vertoont uitstekende in vivo farmacokinetiek en is in staat om darmherstel bij muizen, evenals leverherstel en -regeneratie, te versterken in zowel acute als chronische leverletselmuismodellen bij een dosis van 1 tot 3 mg/kg via intraperitoneale injectie. Deze verbinding vertoont gunstige farmacokinetiek bij ratten met een halfwaardetijd van 1,2 uur en een biologische beschikbaarheid van 39,5%. De maximale fosforyleringsremming van MOB1 en YAP wordt bereikt tussen 1,5 en 6 uur na intraperitoneale dosering met deze chemische stof (1 mg/kg). Het beschermt muizen tegen DSS-geïnduceerde colitis en verbetert chronisch leverletsel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1		29262338

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?

Antwoord:
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMU-MP-1 MST1/2 Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.48