alleen voor onderzoeksdoeleinden

Valbenazine tosylate VMAT remmer

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854) is het tosylaatzout van valbenazine, een vesiculair monoamine transporter 2 (VMAT2)-remmer met een Ki-waarde van 150 nM, die geen significante binding vertoont aan VAMT1 (Ki<10 μM).

Valbenazine tosylate VMAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 762.97

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.63%

98.63

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	762.97	Formule	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1639208-54-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
In vitro	Valbenazine is een potente, selectieve en specifieke remmer van VMAT2 zonder remming van de gerelateerde VMAT1-transporter en minimale off-target interacties bij meer dan 80 andere receptortransporters en ionkanalen.
In vivo	Valbenazine is een nieuwe en zeer selectieve VMAT2-remmer die snel wordt geabsorbeerd maar langzamer wordt gemetaboliseerd, met een halfwaardetijd van ongeveer 20 uur, wat een eenmaal daagse dosering ondersteunt. Valbenazine heeft een matige absorptie met een absolute orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 49%; de tijd tot maximale concentratie varieert van 0,5 tot 1,0 uur. Valbenazine kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Valbenazine vertoont een eiwitbinding van 99%. Valbenazine wordt voornamelijk gemetaboliseerd via de hydrolyse van de valine-ester en cytochroom P450 (CYP) 3A4/5 tot R,R,R-HTBZ en een mono-oxy-metaboliet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):