Name: Thiomyristoyl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8245
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.84%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.84

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Overige Sirtuin Inhibitoren	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 NRD167

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
BxPC3	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM	30986062
MDA-MB-468	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM	30986062
NCI-H23	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM	30986062
HCT116	Function assay		5 days	Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM	30986062
A549	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM	30986062
SW948	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM	30986062
MCF7	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM	30986062
MDA-MB-231	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM	30986062
HeLa	Cytotoxicity assay	50 uM	72 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay	31117516
MCF7	Growth inhibition assay	15 uM	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay	31144814
Neuro2a	Function assay	0.2 to 2 uM	24 hrs	Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis	31144814
HCT116	Function assay	25 uM	6 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis	30986062
HCT116	Function assay	50 uM	6 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis	30986062
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	581.85	Formule	C₃₄H₅₁N₃O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1429749-41-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TM			Smiles	CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	Thiomyristoyl (TM) is een zeer selectieve SIRT2-remmer. Het kan SIRT3, SIRT5, SIRT6 of SIRT7 niet efficiënt remmen. In vitro vertoont het een grote remming van de cellevensvatbaarheid en de cytotoxiciteit ervan is relatief selectief ten opzichte van kankercellen. TM verlaagt het c-Myc-oncoproteïneniveau in kankercellen; het vermogen van TM om de c-Myc-overvloed in verschillende cellijnen te verlagen, correleert met de gevoeligheid van de cellijnen voor TM.
In vivo	Het antikankereffect van TM correleert met het vermogen om het c-Myc-niveau te verlagen. TM heeft beperkte effecten op niet-kankercellen en tumovrije muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06147232	Not yet recruiting	Nephropathy\|Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus Type 1\|Albuminuria\|Diabetic Complications Renal\|Diabetic Complications Cardiovascular\|Hypoxia	Steno Diabetes Center Copenhagen\|Juvenile Diabetes Research Foundation\|King''s College London\|Glostrup University Hospital Copenhagen	August 2024	Phase 4
NCT06384157	Not yet recruiting	Opioid Use Disorder	Indivior Inc.	May 2024	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiomyristoyl Sirtuin remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 581.85