alleen voor onderzoeksdoeleinden

SecinH3 cytohesin remmer

Cat.nr.S7685

SecinH3 is een selectieve cytohesin-remmer met IC50 van 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM en 65 μM voor respectievelijk hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke en yGea2-S7.
SecinH3 cytohesin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 460.5

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S768501 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.62

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
LOX cells Antiinvasive assay 30 uM Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 460.5 Formule

C24H20N4O4S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 853625-60-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
hCyh2
2.4 μM
hCyh1
5.4 μM
mCyh3
5.4 μM
hCyh3
5.6 μM
drosophila steppke
5.6 μM
yGea2-S7
65 μM
In vitro

In HepG2-cellen remt SecinH3 de insulinesignalering en geassocieerde genexpressie. Deze verbinding remt ook de migratie van preadipocyten 3T3-L1-cellen aanzienlijk.

Kinase Assay
Aptameerverplaatsingsscreening
Een bibliotheek van kleine moleculen, in duplo gescreend van Comgenex (10000 moleculen) in 386-well platen door fluorescentiepolarisatie bij een excitatiegolflengte van 485 nm met uitlezing bij 520 nm in een reactievolume van 50 μL bij 37° C. De screeningsbuffer is PBS, pH 7.5, 3 mM MgCl2, 100 nM met fluoresceïne gelabeld M69-aptameer, 1 μM cytohesin-1 Sec7 bij 100 μM van deze verbindingconcentraties.
In vivo

Bij muizen verhoogt SecinH3 de expressie van gluconeogene genen, vermindert het de expressie van glycolytische, vetzuur- en ketonlichaammetabolisme-genen in de lever, vermindert het de glycogeenvoorraden in de lever en verhoogt het plasma-insuline. Bij muizen met H460-xenografts vertraagt deze verbinding de tumorgroei aanzienlijk door zijn antiproliferatieve en pro-Apoptosis effect.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.