ML204

Catalogusnr.S8691 Batch:S869101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H18N2

Molecuulgewicht 226.32 CAS-nr. 5465-86-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (198.83 mM)
Ethanol 45 mg/mL (198.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ML204 is een nieuwe, krachtige en selectieve TRPC4-kanaalremmer met schijnbare IC50-waarden van ongeveer 1 μM in fluorescerende intracellulaire Ca2+-assays en ongeveer 3 μM in whole-cell voltage clamp-experimenten. Het vertoont enige selectiviteit binnen de TRPC-subfamilie van kanalen en hogere selectiviteit tegen andere TRP channels en niet-TRP kanalen.
Doelen
TRPC4
In vitro ML204 remt de TRPC4β-gemedieerde intracellulaire Ca2+-stijging met een IC50-waarde van 0,96 μM en vertoont 19-voudige selectiviteit tegen muscarine-receptor-gekoppelde TRPC6-kanaalactivatie. Deze blokkade van TRPC4β-kanalen door deze verbinding is niet afhankelijk van GPCR-activering. Selectiviteitsstudies tonen geen significante blokkade door 10-20 μM van deze chemische stof van TRPV1, TRPV3, TRPA1 en TRPM8, evenals KCNQ2 en native voltage-gated natrium-, kalium- en calciumkanalen in neuronen van de dorsale wortelganglia van muizen. Het blokkeert de TRPC4β-activiteit die wordt geïnduceerd door ofwel Gi/o-stimulatie door μ-opioïde, 5HT1A-serotonine en M2-muscarinereceptoren of Gq/11-stimulatie door de endogene M3-achtige muscarinereceptoren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    HEK293 cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    --

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21795696/

Sellecks ML204 Is geciteerd door 1 Publicatie

Autophagy induction via STING trafficking is a primordial function of the cGAS pathway [Gui X, et al Nature, 2019, 567(7747):262-266] PubMed: 30842662

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.