uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2425
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overige NADPH-oxidase Inhibitoren | Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base) |
| Moleculair gewicht | 166.17 | Formule | C9H10O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 498-02-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 33 mg/mL
(198.59 mM)
Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH-oxidase
(Cell-free assay) 10 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Apocynin is een van nature voorkomende methoxy-gesubstitueerde catechol die wordt gebruikt als een remmer van NADPH-oxidase. Deze verbinding voorkomt serinefosforylering van p47phox en blokkeert de associatie ervan met gp91phox, waardoor de NADPH-oxidase-activering wordt afgestompt. Het kan de productie van superoxide (O(2)(-)) verminderen uit geactiveerde neutrofielen en macrofagen. Deze chemische stof remt, na metabole omzetting, de assemblage van NADPH-oxidase die verantwoordelijk is voor de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS).
|
| In vivo |
Apocynin heeft ontstekingsremmende activiteit in verschillende cel- en diermodellen van ontsteking. Deze verbinding vermindert de productie van TNF-α en IL-1β en de iNOS-expressie in de longen van met carrageen behandelde muizen. Het heeft gunstige effecten in een muizenmodel van ruggenmergletsel. Deze chemische stof vermindert (1) de mate van ruggenmergschade, (2) neutrofieleninfiltratie, (3) ICAM-1- en P-selectine-expressie, (4) PAR- en nitrotyrosinevorming, (5) IκB-α-degradatie, (6) NF-κB-activering, (7) productie van pro-inflammatoire cytokines (TNF-α en IL-1β), (8) apoptose (TUNEL-kleuring, FAS-ligandexpressie, Bax- en Bcl-2-expressie) en (9) MAPK-activering (P-38 en phospho-JNK). LD50: Muizen 9g/kg (i.g.).
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.