uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK2795039 NADPH-oxidase remmer

Name: GSK2795039
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8974
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8974

GSK2795039 is een remmer van NADPH-oxidase 2 (NOX2) met een pIC50 van 6,57 voor NOX2-gemedieerde activering van HRP/Amplex Red. Deze verbinding remt de productie van reactieve zuurstofspecies (ROS), NADPH-verbruik en vermindert apoptose.

GSK2795039 NADPH-oxidase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 450.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S897401 DMSO]125 mg/mL]true]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.77%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.77

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NADPH-oxidase Inhibitoren	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	450.56	Formule	C₂₃H₂₆N₆O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1415925-18-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C2=C(C=CN=C21)NS(=O)(=O)C3=NN(C=C3)C)C4=CC5=C(CCN5C)C=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 125 mg/mL (277.43 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ROS NADPH NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay) 6.57(pIC50)
In vitro	GSK2795039 remt zowel de vorming van ROS als het gebruik van de enzymsubstraten, NADPH en zuurstof, in een verscheidenheid aan semi-recombinante celvrije en celgebaseerde NOX2-assays. Deze verbinding remt NOX2 op een NADPH-competitieve manier en is selectief ten opzichte van andere NOX-isoformen, xanthine-oxidase en endotheel stikstofoxidesynthase-enzymen.
In vivo	Na systemische toediening bij muizen elimineert GSK2795039 de productie van ROS door geactiveerd NOX2-enzym in een pootontstekingsmodel. Deze verbinding toont activiteit in een muismodel van acute pancreatitis, waarbij de niveaus van serumamylase die worden veroorzaakt door systemische injectie van cerulein, worden verminderd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):