In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.7mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Cardamonin (Alpinetine chalcone), geïsoleerd uit de vruchten van Alpinia-soorten, is een chalconoïde met ontstekingsremmende en anti-tumoractiviteit. Het is aangetoond een nieuwe antagonist te zijn van het hTRPA1 kationkanaal met een IC50 van 454 nM, terwijl deze verbinding niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal.
Doelen
hTRPA1
454 nM
In vitro
Cardamonin blokkeert selectief de TRPA1-activering, terwijl het niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal. Een concentratieafhankelijk remmend effect wordt waargenomen met een IC50 van 454 nM. Deze verbinding vermindert de levensvatbaarheid van HEK293-cellen niet significant, noch beïnvloedt het de contractie van cardiomyocyten. In vitro remt deze chemische stof (25 en 50 μM) concentratieafhankelijk de endotheelpermeabiliteit en reguleert het de fosforylering van P38 in ratten long microvasculaire endotheelcellen geïnduceerd door lipopolysaccharide (LPS) neerwaarts. In RAW 264.7 macrofaagcellen vertoont het ook een selectieve remming van P38-fosforylering geïnduceerd door LPS. Deze verbinding remt de groei van verschillende soorten kankercellen, waaronder borstkanker, glioblastoom, eierstokkanker, prostaatkanker en longkanker. Behandeling met deze chemische stof in CRC-cellijnen induceert celcyclusarrest, voornamelijk in de S-fase van de celcyclus. Het activeert zowel apoptose als induceert celcyclusarrest om de celproliferatie te remmen. Dit natuurproduct staat bekend om de remming van verschillende signaalroutes die een belangrijke rol spelen in het proces van ontsteking en kanker. Het remt de fosforylering en translocatie van zowel STAT3 als NF-κB. Het remt ook angiogenese door neerwaartse regulatie van miR-21-expressie.
In Vivo
Cardamonin (30 en 100 mg/kg) verhoogt significant de overlevingskans van septische muizen, verlicht ALI en longmicrovasculaire lekkage, en verlaagt de serumniveaus van pro-inflammatoire cytokines TNF-α, IL-1β en IL-6. Deze verbinding remt Azoxymethane-geïnduceerde colorectale kanker (CRC). De behandeling ervan remt de tumorincidentie, tumormultipliciteit, Ki-67 en β-catenine-positieve cellen. De preklinische farmacokinetiek en ADME-karakterisering van deze chemische stof bij muizen rapporteert dat het zeer permeabel is met een effectieve permeabiliteitswaarde in het ileum (Peff) van 3 × 10-4, wat zeer significant is. Binnen 30 minuten na orale toediening wordt het verdeeld over verschillende weefsels.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
Concentraties
12.5, 25, and 50 μM
Incubatietijd
12 h
Methode
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
