Epothilone A

Catalogusnr.S1297 Batch:S129701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H39NO6S
Molecuulgewicht 493.66 CAS-nr. 152044-53-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 99 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Epothilone A is een paclitaxel-achtig microtubule-stabiliserend middel met EC0.01 van 2 μM.
Doelen
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro Epothilone A, ontdekt in de myxobacterie Sorangium cellulosum, is een Taxol-achtig Microtubule Associated-stabiliserend middel dat tubulinepolymerisatie induceert, wat leidt tot celcyclusarrestatie in de G2-M-overgang, cytotoxiciteit en apoptose. Dit compound remt krachtig celproliferatie in HCT116-cellen, met een IC50 van 4,4 nM. Het vertoont ook cytotoxiciteit in KB3-1-, KBV-1-, Hela- en Hs578T-cellen, met IC50-waarden variërend van 13 nM tot 160 nM. Deze chemische stof is beter oplosbaar in water dan Taxol en concurreert met Taxol bij het binden aan microtubules, met een IC50 van 2,3 μM. Echter, zowel dit compound als Taxol delen geen gemeenschappelijke farmacofoor en exploiteren de tubuline-bindingspocket uniek en onafhankelijk. Onlangs is gebleken dat microbiologische transformatie van dit compound door Aspergillus niger AS 3.739 verschillende metabolieten oplevert die ook toxisch zijn voor MCF-7-cellen, maar met veel hogere IC50-waarden.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Tubulinepolymerisatietest

    Microtubule-eiwitten (MTP) van kalverhersenen worden gezuiverd, wat ongeveer 15%–20% microtubule associated proteins omvat. De buffer (MES-buffer) die wordt gebruikt voor de Epothilone A-microtubule-studies bevat 0,1 M 2-morfolinoethaansulfonzuur (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl2 en 3 M glycerol bij pH 6,6. Monsters voor elektronenmicroscopie worden op met koolstof beklede Parlodion-roosters (300 mesh) geplaatst en negatief gekleurd met 2% uranylacetaat. Microtubule-assemblage in aanwezigheid of afwezigheid van dit compound wordt spectrophotometrisch gecontroleerd met behulp van een spectrophotometer uitgerust met een thermostatsich gereguleerde vloeistofcirculator. De temperatuur wordt op 35 °C gehouden en veranderingen in troebelheid (representatief voor polymeermassa) worden gecontroleerd bij 350 nm. Effectieve concentratie (EC0.01), gedefinieerd als de geïnterpoleerde concentratie die in staat is om een ​​initiële helling van 0,01 OD/min te induceren, wordt berekend met behulp van de formule EC0.01 = concentratie/helling en uitgedrukt als het gemiddelde met standaardafwijking verkregen uit drie verschillende concentraties.
Celassay:[2]
  • Cellijnen

    KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells

  • Concentraties

    0–2 μM

  • Incubatietijd

    24 hours for mitotic arrest or 72 hours for cytotoxicity

  • Methode

    For mitotic block and aberrant mitosis, cells are plated either in 48-well plates (for trypan blue and cell counting) or onto coverslips. After 24 hours, cells are treated with Epothilone A and are scored at regular intervals. For the cytotoxicity analysis, cells are counted and scored as trypan blue positive or negative. Concurrently, coverslips and aliquots of cells in the culture supernatant are fixed and stained with Hoechst 33342 in PBS. These cells are scored for cells blocked at the G2-M transition and aberrant mitosis.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Sellecks Epothilone A Is geciteerd door 6 Publicaties

β3 accelerates microtubule plus end maturation through a divergent lateral interface [ Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36] PubMed: 39813077
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Murine- and Human-Derived Autologous Organoid/Immune Cell Co-Cultures as Pre-Clinical Models of Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816] PubMed: 33348809
Mebendazole is unique among tubulin-active drugs in activating the MEK-ERK pathway [ Sci Rep, 2020, 10(1):13124] PubMed: 32753665
Aneugen Molecular Mechanism Assay: Proof of Concept with 27 Reference Chemicals [ Toxicol Sci, 2019, 10.1093/toxsci/kfz123] PubMed: 31132080

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.