uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Benzethonium Chloride AChR remmer

Name: Benzethonium Chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4162
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S4162

Benzethonium Chloride is een krachtige remmer van nAChR's; het remt α4β2 nAChR's en α7 nAChR's met een IC50 van respectievelijk 49 nM en 122 nM.

Benzethonium Chloride AChR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 448.08

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false Zuiverheid: 99.18%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.18

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige AChR Inhibitoren	PNU-120596 Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	448.08	Formule	C₂₇H₄₂NO₂.Cl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	121-54-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%peg300 2 2%tween 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α4β2 nAChRs 49 nM α7 nAChRs 122 nM
In vitro	Benzethonium Chloride remt de α7 nAChR's op een gemengd competitieve en niet-competitieve wijze, maar er is geen spannings- of gebruiksafhankelijkheid van de respons in beide subtypes. Benzethonium Chloride remt muscarine signalering met een berekende IC50 van 15 µM en een Hill-coëfficiënt van 0,6. Benzethonium (5 µM) verhoogt significant de cytosolische Ca(2+)-concentratie, verlaagt de voorwaartse verstrooiing en triggert annexine V-binding, wat ongeveer 30% van de erytrocyten beïnvloedt. Benzethonium (5 µM) versterkt verder significant het effect van glucose-uitputting op de cytosolische Ca(2+)-concentratie en annexine V-binding, maar dempt significant het effect van glucose-uitputting op de voorwaartse verstrooiing. Benzethonium (5 µM) versterkt significant de vorming van melkzuur, maar niet de overvloed aan ceramide. Benzethonium Chloride vermindert de cellevensvatbaarheid met een IC50 van 3,8 µM in FaDu, 42,2 µM in NIH 3T3, 5,3 µM in C666-1 en 17,0 µM in GM05757. Benzethonium Chloride (9 µM) induceert apoptose en activeert caspasen na 12 uur in FaDu-cellen.
In vivo	Benzethonium Chloride (5 mg/kg) elimineert het tumorvormende vermogen van FaDu-cellen, vertraagt de groei van xenograft-tumoren en werkt additief samen met lokale tumorradiotherapie in gevestigde FaDu-tumoren bij SCID-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):