uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ZD-4190 VEGFR remmer

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6543

ZD-4190 is een submicromolaire inhibitor van VEGF RTK-activiteit in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 29 ± 4 nM en 708 ± 63 nM voor KDR en Flt-1.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 459.27

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.65%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.65

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	459.27	Formule	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	413599-62-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 is een submicromolaire inhibitor van VEGF RTK-activiteit in vitro met het grootste effect tegen KDR. Selectiviteit versus FGFR1 tyrosinekinase-activiteit wordt aangetoond, met ten minste een 30-voudig verschil in de IC50 die nodig is om HUVEC-proliferatie gestimuleerd door respectievelijk VEGF of bFGF te remmen. Er worden geen effecten op de basale HUVEC-groei waargenomen, zelfs niet bij de maximale ZD4190-concentratie die in deze assays werd onderzocht (10 μM).
In vivo	Chronische eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan jonge ratten produceert een dosisafhankelijke toename van het femorale epifysaire groeiplaatgebied. Eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan muizen met gevestigde (~0,5 cm³) humane tumorxenografts (borst, long, prostaat en eierstok) veroorzaakt significante antitumoractiviteit en bij doses waarvan niet verwacht mag worden dat ze een direct antiproliferatief effect hebben op tumorcellen. In een PC-3-xenograftmodel verlengt 10 weken ZD4190-toediening de tumorcytostase en na stopzetting van de therapie hervatte de tumorgroei na een korte vertraging.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):