Name: Ki8751
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1363
Rating: 5 (21 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	469.41	Formule	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	228559-41-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (112.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 62.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 0.9 nM c-Kit 40 nM PDGFRα 67 nM
In vitro	Ki8751 remt potent en selectief VEGFR2 met een IC50 van 0,9 nM. Deze verbinding remt ook PDGFR , c-Kit en FGFR-2, met veel hogere IC50-waarden (40 nM-170 nM). Behalve deze verschillende kinasen, verstoort het geen andere kinasen, waaronder HGFR, EGFR en InsR, zelfs niet bij 10 ΜM. In humane navelstrengendotheelcellen (HUVEC's) vermindert deze chemische stof (1 nM-100 nM) effectief de VEGF-gestimuleerde celproliferatie en vasculaire permeabiliteit. In gemetastaseerde colorectale kankercellen (CRC) MIP, RKO, SW620 en SW480, maar niet in HCT116, verhoogt het (10 nM) de cellulaire senescentie.
Kinase Assay	Cellulaire Kinase Assays
Kinase Assay	NIH3T3-cellen bereid door transfectie van humaan KDR. De cellen worden gekweekt in een met collageen type I gecoate 96-well plaat in een hoeveelheid van 1,5 × 10⁴ per putje. Het medium wordt vervolgens vervangen door een DMEM-medium met 0,1% FCS. Ki8751 verdund in DMSO wordt aan elk putje toegevoegd en gekweekt. rhVEGF wordt toegevoegd tot een eindconcentratie van 100 ng/mL, en de stimulatie van de cellen wordt uitgevoerd bij 37 °C. De cellen worden gewassen met PBS (pH 7.4), 50 ΜL van een solubilisatiebuffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% glycerol, 5 mM Na₃VO₄, 5 mM dinatriumethyleendiaminetetraacetaat, en 2 mM Na₄P₂O₇) wordt vervolgens toegevoegd en een celextract wordt bereid. Afzonderlijk wordt PBS (50 ΜL, pH 7.4) met 5 Μg/mL van anti-fosfotyrosine antilichaam (PY20) toegevoegd aan een microplaat voor ELISA. Na het wassen van de plaat wordt 300 ΜL van een blokkerende oplossing toegevoegd. Het celextract wordt overgebracht naar de plaat. Een anti-VEGFR2 antilichaam en een peroxidase-gelabeld anti-konijn Ig antilichaam worden toegevoegd. Vervolgens wordt een chromofoor substraat voor peroxidase toegevoegd, en de absorptie bij 450 nm wordt gemeten met een microplaatlezer. De VEGFR2 fosforylatieactiviteit voor elk putje wordt bepaald door de absorptie met de toevoeging van VEGF en zonder de toevoeging van het testmonster te veronderstellen als 100% VEGFR2 fosforylatieactiviteit en VEGF als 0% VEGFR2 fosforylatieactiviteit. De concentratie van de remming (%) van VEGFR2 fosforylatie wordt voor elk geval bepaald, en de IC50-waarde wordt berekend.
In vivo	In naakte muizen met menselijke tumorxenografts van GL07-, St-4-, LC6-, DLD-1- en A375-cellen, remt Ki8751 (20 mg/kg) de tumorgroei. In naakte rat-xenograftmodellen van LC-6-cellen, remt deze verbinding (5 mg/kg) de tumorgroei volledig zonder het lichaamsgewicht te be vloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20367638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21618508/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki8751 VEGFR remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 469.41