Name: tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8166
Rating: 5 (9 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.77%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.77

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	490.94	Formule	C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1439901-97-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GS-4059			Smiles	CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (199.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.900mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 2.2 nM
In vitro	ONO-4059 bindt covalent aan BTK en blokkeert reversibel BCR-signalering en B-celproliferatie en -activering. Het heeft een grotere selectiviteit voor BTK dan Lck, Fyn, LynA, en ONO/GS-4059 remt alleen anti-IgM-geïnduceerde B-celactivering op een concentratieafhankelijke manier, maar remt geen anti-CD3/CD28-geïnduceerde activering van T-lymfocyten uit menselijke PBMC's. ONO/GS-4059 remt celproliferatie in sommige maligne B-cellijnen, maar induceert ook klassieke apoptose bij nanomolaire concentratie in de geactiveerde B-cel (ABC) DLBCL-cellijn, TMD8.
In vivo	ONO-4059 toont therapeutische werkzaamheid in een muis CIA-model door de generatie van inflammatoire chemokines en cytokines, waaronder IL-6, IL-8 en TNFα door monocyten, te onderdrukken, en gaat gepaard met regressie van kraakbeenerosie, botbeschadiging en pannusvorming. In preklinische modellen en in de kliniek bij zowel CLL- als NHL-patiënten oefent het zijn antitumoractiviteit uit, met een gunstig veiligheidsprofiel samen met veelbelovende werkzaamheid gedurende een lange periode.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/ [3] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride BTK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 490.94