NSC 405020 MMP inhibitor

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.07%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.07

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	260.16	Formule	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	7497-07-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 is een niet-katalytische inhibitor van MT1-MMP, interageert direct met het PEX-domein van MT1-MMP. Deze verbinding beïnvloedt PEX-homodimerisatie, maar niet de katalytische activiteit van MT1-MMP. Het (100μM) remt de migratie van cellen met een hoog niveau van MT1-MMP, met een vermindering van de migratie-efficiëntie met ongeveer 75%. Deze chemische stof remt de migratie van cellen met een laag niveau van MT1-MMP niet en remt de celadhesie op collageen niet.
Kinase Assay	Migratietesten
Kinase Assay	Assays worden uitgevoerd in putjes van een 24-wells Transwell-plaat met een poriegrootte van 8 μm. Een inzetmembraan van 6,5 mm wordt gecoat met 0,1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) en vervolgens 16 uur aan de lucht gedroogd. De collageencoating wordt gedurende 1 uur gerehydrateerd in 0,2 mL MEGM. De binnenkamer bevat MEGM-10% FBS als chemoattractant. Deze verbinding (10–100 μmol/L) of DMSO (0,1%–1%) worden aan zowel de binnen- als de buitenkamer toegevoegd. Voordat de cellen (5×10⁴) in de buitenkamer worden geplaatst, worden ze gedurende 20 minuten gecoïncubeerd met deze verbinding of DMSO in MEGM. De cellen mogen 16 tot 18 uur migreren. De cellen die op het bovenoppervlak van het membraan achterblijven, worden verwijderd met een wattenstaafje. De cellen op het onderoppervlak van het membraan worden gefixeerd en gekleurd (0,2% kristalviolet). De opgenomen kleurstof wordt geëxtraheerd met 1% SDS en de A570 wordt gemeten.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale injectie) onderdrukt de tumorgroei aanzienlijk. Deze verbinding veroorzaakt een fibrotisch, ΔPEX-achtig tumorfenotype en verhoogt het niveau van COL-I.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 260.16