Name: Ilomastat (GM6001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7157
Rating: 5 (60 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.15%

99.15

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige MMP Inhibitoren	Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM	23376997
U251 cells	Function assay	20 μM	Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test	17537721
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM	23376997
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	388.46	Formule	C₂₀H₂₈N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	142880-36-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Galardin			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (200.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Tween 80 3 ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	11.000mg/ml (28.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	27.500mg/ml (70.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.400mg/ml (8.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-8 (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) MMP-9 (Cell-free assay) 0.2 nM(Ki) MMP-26 (Cell-free assay) 0.36 nM(Ki) MMP-1 (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki) MMP-2 (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) MMP-12 (Cell-free assay) 3.6 nM(Ki) MMP-7 (Cell-free assay) 3.7 nM(Ki)
In vitro	Ilomastat (GM6001) remt humane huidfibroblastcollageenase met K_i van 0,4 nM bij analyse met een synthetisch thio-ester substraat bij pH 6,5, met 50-voudige selectiviteit ten opzichte van twee bacteriële enzymen, thermolysine en Pseudomonas aeruginosa elastase. Deze verbinding (0,1 nM - 10 nM) remt gelatine A en gelatine B geproduceerd door T-cellen, en remt zo T-celhoming.
Kinase Assay	Collagenase-test
Kinase Assay	Ilomastat (GM6001) wordt getest met behulp van het synthetische thiolestersubstraat Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt bij pH 6,5. De collagenaseconcentratie is 1-2 nM en de substraatconcentraties variëren van 0,1 tot 0,7 nM. K_m blijkt te variëren tussen 1,5 en 4 mM.
In vivo	Topische toepassing van Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) voorkomt cornea-ulceratie na ernstige alkali-letsel. In een konijnenmodel na het plaatsen van een stent, remt het significant intimal hyperplasie en het intimale collageengehalte, en verhoogt het het lumenoppervlak in gestenteerde slagaders zonder effecten op proliferatiesnelheden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1		23329998
Immunofluorescence	ZO-1 / Claudin-5 / occludin		21857898

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ilomastat (GM6001) MMP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 388.46