uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Marimastat (BB-2516) MMP remmer

Name: Marimastat (BB-2516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7156
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.Nr.S7156

Marimastat (BB-2516, TA2516) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM en 13 nM voor MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 en MMP-7. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt.

Marimastat (BB-2516) MMP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	331.41	Formule	C₁₅H₂₉N₃O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	154039-60-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TA2516			Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM MMP-3 (cell-free assay) 230 nM
In vitro	Marimastat (BB-2516) (100 nM) remt significant de expressie van MMP14 in U251, U87, GBM39 en GBM43 tumorcellen. Deze verbinding remt specifiek de groei van glioomcellen en heeft geen effect op normale menselijke astrocyten (NHA). Het downreguleert vroegtijdig de expressie van Notch doelgenen, zoals Hes1 en Hes5.
Kinase Assay	Remmerkinetiek
Kinase Assay	Recombinant humaan MMP2 wordt geactiveerd met 1 mM 4-aminofenylkwikacetaat gedurende 1 uur bij 37°C. In aanwezigheid van toenemende concentraties Marimastat (BB-2516) worden de snelheden van splitsing van 1 μM van het gedoofde fluorescerende MMP substraat (7-methoxycoumarine-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrofenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2 gemeten in 96-wells fluorimetrieplaten bij 37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl₂, 0.05% Brij 35 met behulp van een 320 nm excitatieﬁlter en een 405 nm emissieﬁlter. Curve-ﬁtting en IC50 berekeningen worden uitgevoerd met GraphPad Prism 5.0 Software.
In vivo	In een orthotopisch implantaatmodel van oraal plaveiselcelcarcinoom onderdrukt marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/dag, p.o.) toegediend via een osmotische pomp significant de metastase van cervicale lymfeklieren en de activering van MMP-2, en heeft een significant betere overleving dan de controlegroep. Deze verbinding vermindert MMP-hyperactiviteit van polycystische menselijke en rattencholangiocyten en blokkeert de cystische expansie van PCK-cholangiocyten. Chronische behandeling van 8 weken oude PCK-ratten ermee remt hepatische cystogenese en ﬁbrose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):