uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR remmer

Name: Lucitanib (E3810) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7647
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7647

Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is een dubbele remmer van Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) remt krachtig en selectief VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM en 82,5 nM.

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 479.96

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	479.96	Formule	C₂₆H₂₆ClN₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1058137-23-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AL3810			Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 (Cell-free assay) 7 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 10 nM FGFR1 (Cell-free assay) 17.5 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 25 nM FGFR2 (Cell-free assay) 82.5 nM
In vitro	In vitro remt Lucitanib (E3810) de VEGF- en bFGF-afhankelijke proliferatie en de signaaltransductiepaden die worden opgewekt door binding van VEGF- en bFGF-liganden aan hun cognate receptoren in HUVEC-cellen in het nanomolaire bereik.
In vivo	In vivo remt 7 dagen behandeling met Lucitanib (E3810) de FGF-geïnduceerde angiogenese in een geïmplanteerde Matrigel-plug in muizen volledig; behandeling met Lucitanib (E3810) vermindert de dichtheid van tumorvaten in behandelde tumoren (zoals beoordeeld door de afname van CD31-kleuring) aanzienlijk, waardoor het percentage tumornecrose toeneemt en de samenstelling van het tumorstroma verandert (met een afname van het collageen IV-gehalte).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):