Name: Cl-amidine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8141
Rating: 5 (28 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell number at 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	200 to 400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at 200 to 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
HL60	Function assay	5 to 10 uM	15 mins	Inhibition of PAD4 in human HL60 cells assessed as reduction in A23187-induced citrullinated H4 level at 5 to 10 uM preincubated for 15 mins followed by A23187 addition measured after 15 mins by Western blot analysis	30344909
HEK293T	Function assay	10 nM to 100 uM		Inhibition of human recombinant PAD3 expressed in HEK293T cells assessed as conversion of BAEE to sodium benzoyl-L-citrulline at 10 nM to 100 uM by colorimetric analysis	ChEMBL
HEK293T	Function assay	100 uM	24 hrs	Inhibition of thapsigargin-induced cell death in human HEK293T cells overexpressing human recombinant PAD3 assessed as increase in cell survival at 100 uM treated 15 mins prior to thapsigargin addition measured after 24 hrs drug treatment by methylene blu	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	424.8	Formule	C₁₄H₁₉ClN₄O₂.C₂HF₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1043444-18-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (197.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL (Ultrasonic and heating.)

DMSO : 85 mg/mL (200.09 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 70 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PAD1 (Cell-free assay) 0.8 μM PAD4 (Cell-free assay) 5.9 μM PAD3 (Cell-free assay) 6.2 μM
In vitro	Cl-amidine antagoniseert de PAD4-gemedieerde verhoging van de p300GBD-GRIP1 interactie op een dosisafhankelijke manier. Het remmende effect van deze verbinding is niet-specifiek, maar gericht op het actieve PAD4-enzym. Deze verbinding verhoogt de p53-expressie in CD45-positieve immuuncellen. Het triggert de differentiatie en apoptose van meerdere kankercellijnen die p53+/+ en p53−/− zijn (bijv. HL60, HT29, TK6 en U2-OS-cellen). Deze chemische stof induceert de expressie van p53 en verschillende stroomafwaartse doelgenen, waaronder de cyclineafhankelijke kinase-remmer p21, GADD45, en het pro-apoptotische eiwit PUMA in U2-OS-osteosarcoomcellen.
In vivo	Cl-amidine-behandeling remt de vorming van NZM (New Zealand mixed 2328) NET (neutrofiele extracellulaire val) in vivo en verandert significant de circulerende autoantilichaamprofielen en complementniveaus, terwijl de glomerulaire IgG-afzetting wordt verminderd. Verder verhoogt deze verbinding de differentiatiecapaciteit van beenmerg-endotheliale progenitorcellen, verbetert het de endotheelafhankelijke vasorelaxatie en vertraagt het de tijd tot arteriële trombose veroorzaakt door fotochemische schade aanzienlijk. Het vertraagt de ontwikkeling van trombose bij NZM-muizen. Deze chemische stof remt PAD's bij muizen zonder significante toxiciteit en verbetert ziektefenotypen in diermodellen van inflammatoire artritis en inflammatoire darmziekte. En het is aangetoond dat het de ernst van de ziekte vermindert in muismodellen van colitis ulcerosa en RA.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17002273/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20469888/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23722903/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415415/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 iNOS MMP-2 / MMP-9 p-Elk-1 / Elk-1		18505818

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cl-amidine PAD-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 424.8