uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related remmer

Cat.Nr.S1591

Bestatin (Ubenimex) is een krachtige remmer van aminopeptidase-B en leukotrieen (LT) A4 hydrolase, gebruikt bij de behandeling van acute myeloïde leukemie.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 308.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 308.37 Formule

C16H24N2O4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 58970-76-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) remt de proliferatie van alle menselijke leukemische cellijnen behalve KG1. Het induceert kwantitatief DNA-fragmentatie en DNA-ladder en verhoogt de caspase-3-activiteit in U937-cellen. Deze verbinding induceert dosisafhankelijk DNA-fragmentatie in menselijke leukemische cellijnen. Het remt ook dosisafhankelijk de invasie van SN12M-cellen in gereconstitueerd keldermembraan (Matrigel). Bestatin remt de afbraak van type IV collageen door tumorcellen, maar niet door tumor-geconditioneerd medium (TCM), op een concentratieafhankelijke manier. Het remt hydrolyserende activiteiten ten opzichte van substraten van aminopeptidasen in SN12M-cellen. De verbinding remt de buisachtige vorming van humane navelstrengendotheelcellen (HUVEC's) in vitro. Het oefent een direct stimulerend effect uit op lymfocyten (en monocyten) via de fixatie ervan op celoppervlak leucine-aminopeptidase, en een indirect effect op monocyten (en lymfocyten) via aminopeptidase B-remming van tuftsine-katabolisme.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) remt significant melanoomcel-geïnduceerde angiogenese in een muis dorsale luchtzaktest en vermindert het aantal vaten dat georiënteerd is naar de gevestigde primaire tumormassa aan de dorsale zijde van muizen geïmplanteerd met B16-BL6 melanoomcellen. Het remt ook statistisch significant de leukotrieen B4 biosynthese in de slokdarmweefsels van EGDA-ratten en vermindert de incidentie van EAC van 57,7% (15 van de 26 ratten) tot 26,1% (6 van de 23 ratten).

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.